Αντιστηθαγχικά Φάρμακα

Στηθάγχη Ορισμός:ξαφνικός, έντονος, πιεστικός θωρακικός πόνος με αντανάκλαση στον τράχηλο, στο σαγόνι, στη ράχη και στα χέρια Αιτία: προκαλέιται όταν η αρτηριακή ροή στα στεφανιαία αγγεία αδυνατεί να ανταποκριθεί στις απαιτήσεις του μυοκαρδίου σε οξυγόνο οδηγώντας σε ισχαιμία Τύποι στηθάγχης: (Α) Σταθερή ή τυπική στηθάγχη Χαρακτιρίζεται απο αίσθημα καύσου, βάρους/ σύνθλιψης στο στήθος Προκαλείται απο την μείωση της στεφανιάιας άρδευσης εξαιτίας στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης Αντιμετωπίζεται άμεσα με την ανάπαυση ή την λήψη νιτρογλυκερίνης (Β) Ασταθής στηθάγχη Εμφανίζεται ως πόνος προοδευτικά όλο και συχνότερος και απαιτεί πιο επιθετική θεραπεία για να αναχαιτιστει η εξέλιξη προς έμφραγμα του μυοκαρδίου (Γ) Στηθάγχη αγγειοσυσπαστική ή prinzmetal Είναι ένα μη συνηθισμένο πρότυπο επεισοδίων στηθάγχης που εμφανίζονατι εν ηρεμία και προκαλούνται απο σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών Τα συμπτώματα οφείλονται στην μειωμένη ροή αίματος προσ το μυοκάρδιο ή στον ίδιο το σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών Ανταποκρίνονται άμεσα στα αγγειοδιασταλτικά όπως η νιτρογλυκερίνη και οι αναστολείς Αναστολείς των διαυλων ασβεστίου

Αναστολείς διαύλων Ca++ Κατηγορίες Φαρμάκων Οργανικά νιτρικά β- αναστολείς Αναστολείς διαύλων Ca++

Οργανικά νιτρικά Γενικά... Είναι απλοί εστέρες του νιτρικού και του νιτρώδους οξέος με γλυκερόλη Διαφέρουν ως προς την πηκτικότητα Προκαλούν ταχεία μείωση των απιτήσεων του μυοκαρδίου σε οξυγόνο, με επακόλουθο την ταχεία ανακούφιση απο τα συμπτώματα Είναι αποτελεσματικές στη σταθερή και στην ασταθή στηθάγχη αλλα και στη στηθάγχη Prinzmetal

Οργανικά νιτρικά Μηχανισμοί δράσης Μειώνουν την αγγειοσυστολή ή τον σπασμό των στεφανιαίων και αυξάνουν την άρδευση του μυοκαρδίου χαλαρώνοντας τις στεφανιαίες αρτηρίες Εχουν ισχυρή φλεβοδιασταλτική δράση και προκαλούν χάλαση των λέιων μυικών ινών των αγγείων Επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα Για άμεση ανακούφιση απο μία προϊούσα στηθάγχη που προκαλείται π.χ. απο άσκηση = υπογλώσια (η ψεκαζόμενη) νιτρογλυκερίνη Για θεραπευτική χρήση = νιτρογλυκερίνη προκαλέι διαστολή των μεγάλων μυών και διαστέλει τα στεφανιαία αγγέία παρέχοντας περισσότερο αίμα στον καρδιακό μυ Φαρμακοκινητική Εναρξη δράσης ποικίλει απο 1 λεπτό μέχρι και > 1 ώρα Μεταβολίζεται στο ήπαρ καιέχει μεγάλη βιοδιαθεσιμότητα και και διαρκεια δράσης Χορηγείται υπογλωσια ή διαδερμικά με αυτοκόλητο Ανεπιθύμητες ενέργειες Κυρια παρενέργεια η κεφαλαλγία ( 30-60% των ασθενών) Ορθοστατική υπόταση, ερυθρότητα προσώπου και ταχυκαρδία σε υψηλές δόσεις Ανοχή Η ανοχή στην δράση των νιτρικών αναπτύσεται ταχέως Αντιμέτωπίζεται με ένα καθημερινό διάλειμμα « ελέυθερο νιτρικών» προκειμένου να διατηρηθει η ευαισθησία στο φάρμακο ( 10-12 ώρες)

β- Αδρενεργικοί αναστολείς β- Αδρενεργικοί αναστολείς Μειώνουν τις απαιτήσεις σε οξυγόνο του μυοκαρδίου ελαττώνοντας την συχνότητα αλλα και την δυναμη συστολής της καρδιάς Καταστελλουν την ενεργοποιηση της καρδιας δεσμεύοντας του β1- υποδοχείς Μειώνουν το καρδιακό έργο ελαττώνοντας την καρδιακή παροχή και προκαλόντας μια ελαφριά πτώση της πίεσης Προτοτυπη ουσία: προπρανολόλη αλλα δεν έιναι καρδιοεκλεκτική Προτιμόνται η μετοπρολόλη και η ατενολόλη Μειώνουν την συχνότητα και την βαρύτητα των στηθαγχικών κρίσεων Συνδυάζονται με νιτρικά για να αυξηθεί η διάρκεια της άσκησης και η αντοχή Αντενδυκνειται σε ασθενείς με άσθμα, διαβήτη, έντονη βραδυκαρδία, περιφερική αρτηριοπάθεια και χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου Αναστολείς διαύλων ασβεστίου Γενικά.... Προστατεύουν τους ιστούς εμποδίζοντας την είσοδο του ασβεστίου στα κ΄΄υτταρα του μυοκαρδίου και των λείων μυών των στεφανιαιών και των συστηματικών αρτηριακών κοιτών Αγγειοδιασταλτικά φάρμακα που προκαλούν μείωση του τόνου των λειων μυών και των αγγειακών αντιστάσεων Ελαττώνουν την αρτηριακή πίεση Πιθανή επιδέινωση της καρδιακής ανεπάρκειας εξαιτίας τηςαρνητικής ινότροπης δράσης του

Νιφεδιπίνη Διυδροπυριδινικό παράγωγο Συνίσταται στην αγγειοδιαστολή των αρτηριδίων Εχει ελάχιστη επίδραση στην καρδιακή αγωγιμότητα και στον καρδιακό ρυθμό Χορηγείται απο τοστόμα με την μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης Μεταβολίζεται στο ήπαρ και απονάλλεται στα ούρα και στα κόπρανα Χρησιμοποιείται στην θεραπεία της στηθάγχης παραλλαγής που προκαλείται απο αυτόματο σπασμό των στεφανιαίων Ανεπιθύμητες ενέργειες: ερυθρότητα προσώπου, καφαλαλγία, υπόταση, περιφερικά οιδήματα και δυσκοιλιότητα, αντανακλαστική ταχυκαρδία

Βεραπαμίλη Επιβραδύνει άμεσα την καρδιακή αγωγιμότητα, μειώνει την καρδιακή συχνότητα και τις απαιτήσεις σε οξυγόνο Μεταβολίζεται έντονα στο ήπαρ και απαιτει προσοχείσ την δοσολογία Αντενδείκνυται σε ασθενείς με προϋπαρχουσα κατεσταλμένη καρδιακή λειτουργία ή με διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας Προκαλει δυσκοιλιότητα Χρησιμοποιειται προσεχτικα σε ασθενεις που λαμβάνουν δακτυλίτιδα (διότι αυξάνει τα επίπεδα της διγοξίνης στο αίμα)

Διλτιαζέμη Έχει παρόμοιες καρδιαγγειακες επιδράσεις με την βεραπανίλη Επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα και μειώνει τον ρυθμό πυροδότησης του φλεβοκομβικού βηματοδότη Μειώνει την καρδιακή συχνότητα και ελαττώνει την αρτηριακή πίεση σε μικρό βαθμό Ελαττωνει τον σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών και γιαυτό είανι χρήσιμη σε ασθενείς με αγγειοσυσπαστική στηθάγχη Μεταβολίζεται έντονα στο ήπαρ Μικρό ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών