Αντιστηθαγχικά Φάρμακα

Στηθάγχη Ορισμός:ξαφνικός, έντονος, πιεστικός θωρακικός πόνος με αντανάκλαση στον τράχηλο, στο σαγόνι, στη ράχη και στα χέρια Αιτία: προκαλέιται όταν η αρτηριακή ροή στα στεφανιαία αγγεία αδυνατεί να ανταποκριθεί στις απαιτήσεις του μυοκαρδίου σε οξυγόνο οδηγώντας σε ισχαιμία Τύποι στηθάγχης: (Α) Σταθερή ή τυπική στηθάγχη -Χαρακτιρίζεται απο αίσθημα καύσου, βάρους/ σύνθλιψης στο στήθος -Προκαλείται απο την μείωση της στεφανιαίας άρδευσης εξαιτίας στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης -Αντιμετωπίζεται άμεσα με την ανάπαυση ή την λήψη νιτρογλυκερίνης (Β) Ασταθής στηθάγχη -Εμφανίζεται ως πόνος προοδευτικά όλο και συχνότερος και απαιτεί πιο επιθετική θεραπεία για να αναχαιτιστει η εξέλιξη προς έμφραγμα του μυοκαρδίου (Γ) Στηθάγχη αγγειοσυσπαστική ή prinzmetal -Είναι ένα μη συνηθισμένο πρότυπο επεισοδίων στηθάγχης που εμφανίζονται εν ηρεμία και προκαλούνται απο σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών -Τα συμπτώματα οφείλονται στην μειωμένη ροή αίματος προς το μυοκάρδιο ή στον ίδιο το σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών -Ανταποκρίνονται άμεσα στα αγγειοδιασταλτικά όπως η νιτρογλυκερίνη και οι αναστολείς -Αναστολείς των διαυλων ασβεστίου

Κατηγορίες Φαρμάκων

Οργανικά νιτρικά Γενικά... Είναι απλοί εστέρες του νιτρικού και του νιτρώδους οξέος με γλυκερόλη Διαφέρουν ως προς την πηκτικότητα Προκαλούν ταχεία μείωση των απαιτήσεων του μυοκαρδίου σε οξυγόνο, με επακόλουθο την ταχεία ανακούφιση απο τα συμπτώματα Είναι αποτελεσματικές στη σταθερή και στην ασταθή στηθάγχη αλλα και στη στηθάγχη Prinzmetal(αγγειοσυσπαστική)

Μηχανισμοί δράσης Μειώνουν την αγγειοσυστολή ή τον σπασμό των στεφανιαίων και αυξάνουν την άρδευση του μυοκαρδίου χαλαρώνοντας τις στεφανιαίες αρτηρίες Έχουν ισχυρή φλεβοδιασταλτική δράση και προκαλούν χάλαση των λείων μυϊκών ινών των αγγείων

Οργανικά νιτρικά Επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα Για άμεση ανακούφιση απο μία προϊούσα στηθάγχη που προκαλείται π.χ. απο άσκηση,η υπογλώσσια νιτρογλυκερίνη είναι φάρμακο εκλογής Για θεραπευτική χρήση = νιτρογλυκερίνη προκαλεί διαστολή των μεγάλων μυών μείωση του προφορτίου και διαστέλει τα στεφανιαία αγγεία παρέχοντας περισσότερο αίμα στον καρδιακό μυ Φαρμακοκινητική Εναρξη δράσης ποικίλει απο 1 λεπτό μέχρι και > 1 ώρα Μεταβολίζεται στο ήπαρ και έχει μεγάλη βιοδιαθεσιμότητα και διαρκεια δράσης Χορηγείται υπογλωσια ή διαδερμικά με αυτοκόλητο Ανεπιθύμητες ενέργειες Κυρια παρενέργεια η κεφαλαλγία ( 30-60% των ασθενών) Ορθοστατική υπόταση, ερυθρότητα προσώπου και ταχυκαρδία σε υψηλές δόσεις Ανοχή Η ανοχή στην δράση των νιτρικών αναπτύσσεται ταχέως.Τα αιμοφόρα αγγεία απευαισθητοποιούνται στη αγγειοδιαστολή. Αντιμετωπίζεται με ένα καθημερινό διάλειμμα « ελέυθερο νιτρικών» προκειμένου να διατηρηθει η ευαισθησία στο φάρμακο ( ώρες)

β- Αδρενεργικοί αναστολείς Μειώνουν τις απαιτήσεις σε οξυγόνο του μυοκαρδίου ελαττώνοντας την συχνότητα αλλα και την δυναμη συστολής της καρδιάς Καταστέλλουν την ενεργοποίηση της καρδιας δεσμεύοντας του β1- υποδοχείς Μειώνουν το καρδιακό έργο ελαττώνοντας την καρδιακή παροχή και προκαλώντας μια ελαφριά πτώση της πίεσης Πρότυπη ουσία: προπρανολόλη αλλα δεν έιναι καρδιοεκλεκτική Προτιμώνται η μετοπρολόλη και η ατενολόλη Μειώνουν την συχνότητα και την βαρύτητα των στηθαγχικών κρίσεων Συνδυάζονται με νιτρικά για να αυξηθεί η διάρκεια της άσκησης και η αντοχή σε αυτήν Αντενδείκνυται σε ασθενείς με άσθμα, διαβήτη, έντονη βραδυκαρδία, περιφερική αρτηριοπάθεια και χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου Γενικά.. Το ασβέστιο είναι θεμελιώδες για την μυϊκή σύσπαση.Η εισροή ασβεστίου αυξάνεται στην ισχαιμία λόγω της εκπόλωσης της μεμβράνης που προκαλεί η υποξία. Με την σειρά του προάγει την δραστηριότητα πολλών ενζύμων που καταναλώνουν ΑΤP εξαντλώντας τα αποθέματα ενέργειας και επιδεινώνοντας την ισχαιμία. Τα φάρμακα προστατεύουν τους ιστούς εμποδίζοντας την είσοδο του ασβεστίου στα κύτταρα του μυοκαρδίου και των λείων μυών των στεφανιαίων και των συστηματικών αρτηριακών κοιτών Αγγειοδιασταλτικά φάρμακα που προκαλούν μείωση του τόνου των λειων μυών και των αγγειακών αντιστάσεων Ελαττώνουν την αρτηριακή πίεση Πιθανή επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας εξαιτίας της αρνητικής ινότροπης δράσης του

Η στηθάνγχη Prinzmental, η οποία προκαλείται από αυτόματο σπασμό των στeφανιαίων αγγείων ελέγχεται ικανοποιητικά από οργανικά νιτρώδη και αναστολείς διαύλων ασβεστίου.

Νιφεδιπίνη Διυδροπυριδινικό παράγωγο Συνίσταται στην αγγειοδιαστολή των αρτηριδίων Εχει ελάχιστη επίδραση στην καρδιακή αγωγιμότητα και στον καρδιακό ρυθμό Χορηγείται από το στόμα με την μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης Μεταβολίζεται στο ήπαρ και αποβάλλεται στα ούρα και στα κόπρανα Χρησιμοποιείται στην θεραπεία της στηθάγχης (παραλλαγής που προκαλείται απο αυτόματο σπασμό των στεφανιαίων) Ανεπιθύμητες ενέργειες: ερυθρότητα προσώπου, καφαλαλγία, υπόταση, περιφερικά οιδήματα και δυσκοιλιότητα, αντανακλαστική ταχυκαρδία

Βεραπαμίλη Επιβραδύνει άμεσα την καρδιακή αγωγιμότητα, μειώνει την καρδιακή συχνότητα και τις απαιτήσεις σε οξυγόνο Μεταβολίζεται έντονα στο ήπαρ και απαιτεί προσοχή στην δοσολογία σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Αντενδείκνυται σε ασθενείς με προϋπαρχουσα κατεσταλμένη καρδιακή λειτουργία ή με διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας Προκαλεί δυσκοιλιότητα Χρησιμοποιειται προσεχτικα σε ασθενεις που λαμβάνουν δακτυλίτιδα (διότι αυξάνει τα επίπεδα της διγοξίνης στο αίμα)

Διλτιαζέμη Έχει παρόμοιες καρδιαγγειακες επιδράσεις με την βεραπαμίλη Επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα και μειώνει τον ρυθμό πυροδότησης του φλεβοκομβικού βηματοδότη Μειώνει την καρδιακή συχνότητα και ελαττώνει την αρτηριακή πίεση σε μικρό βαθμό Ελαττωνει τον σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών και επομένως είναι χρήσιμη σε ασθενείς με αγγειοσυσπαστική στηθάγχη Μεταβολίζεται έντονα στο ήπαρ Μικρό ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών