Lifestyle Drugs Sodelujoči: Olivera Pečanac Teja Lipovšek Jaka Strel Branka Mrvalj Barbara Zupin Živa Petrin Mirjana Janjatovič Mentorja: doc. dr. Mojca Kržan in David Osredkar Študijsko leto 2004/2005

Anabolni androgeni steroidi Kaj so: sintetični derivati androgenov, najpogosteje testosterona imajo anabolne učinke spodbujajo sintezo proteinov Uporaba: zdravljenje anemij, hudih infekcij, karcinoma dojke, pomanjkanja rastnega hormona pri otrocih Aplikacija: peroralna ali parenteralna testosteron nastaja v celicah Leydigovih žlez izvorna substanca je holesterol, prekurzorja sta dehidroepiandrosteron in androstendion 3 % plazemskega testosterona je v biološko aktivni prosti obliki Uporaba Na kliničnem področju uporabljajo steroide kot učinkovita zdravila pri zdravljenju: anemij, levkemije, karcinoma dojk hereditarnega angioedema, posledic Turnerjevega sindroma hudih infekcij pomanjkanja antitrombina oziroma prebitka fibrinogena pomanjkanja rastnega hormona pri otrocih kortikosteroidnih kardiomiopatij abnormalne funkcije testisov kot nadomestki konvencionalnim terapijam Dajejo jih tudi pri velikih kirurških operacijah. Poskušajo jih uporabljati tudi v kombinaciji z drugimi zdravili pri bolnikih z AIDS-om. Steroidi, ki jih uporabljajo na kliničnem področju, so: testosteron, nandrolon, boldenon, bolasteron, hidroksitestosteron, ketotestosteron, androstenolon, epitestosteron, kortizon, metitestosteron, dehidroepiandrosteron… Aplikacija Aplikacija steroidov je lahko oralna ali v obliki injekcije. Injicirani steroidi so v telesu prisotni dalj časa in so tako lažje dokazljivi, zato športniki raje posegajo po oralnih pripravkih. Problem pri teh je, da preobremenjujejo jetra in ne učinkujejo tako dolgo. Potrebna je tudi večja količina, ker se jih veliko uniči, še preden pridejo v krvni obtok. Metabolizem in delovanje testosterona Testosteron nastaja v intersticijskih celicah Leydigovih žlez, iz katerih se sporošča pod vplivom luteinizirajočega hormona (LH) anteriorne hipofize. V manjših količinah se izloča tudi v ovariju in skorji nadledvičnice. Izvorna substanca za sintezo testosterona je holesterol, njegova prekurzorja pa sta dehidroepiandrosteron in androstenedion, ki se sproščata iz gonad ali skorje nadledvičnice in se postopoma pretvorita v testosteron v jetrih. Ko se izloči iz testisov se večina testosterona veže na albumin ali beta globulin, ki se imenuje spolni hormon vezavni protein. Le okoli 3 % plazemskega testosterona je v prosti obliki, ki je biološko aktivna. Vezani hormon pa služi kot rezervoar testosterona. Večina testosterona se po vstopu s pasivno difuzijo v celice s pomočjo encima 5- reduktaze pretvori s hidroksilacijo v aktivnejši dihidrotestosteron. Testosteron in dihidrotestosteron se vežeta na znotrajcelične androgenske receptorje, ki delujejo na transkripcijo genov. Večina učinkov testosterona znotraj celice nastane zaradi povečane tvorbe proteinov v tarčni celici. Testosteron se metabolizira v jetrih v 17-ketosteroid androsteron in v njegov metabolni izomer etioholanolon, ki se izločita z urinom. Preostanek pa se izloči v polarni obliki. Med embrionalnim razvojem je testosteron odgovoren za maskulinizacijo urogenitalnega trakta. V prenatalnem in zgodnjem postnatalnem obdobju vpliva na funkcionalno organizacijo centralnega živčnega sistema. V puberteti povzroči tvorbo akcesornih spolnih organov moškega in nastajanje sekundarnih spolnih znakov. Androgeni sprožijo spermatogenezo v testisih in dozorevanje spermijev. Anabolni učinek androgenov se kaže v povečani količini beljakovin v telesu in s tem večjo mišično maso pri moškem

Učinki anabolnih steroidov 1 Neželeni učinki: 1. Maskulinizacija pri ženskah rast dlak po obrazu in povečana poraščenost telesa izostanek menstrualnega cikla, inhibicija tvorbe foliklov in ovulacije atrofija dojk, povečanje klitorisa in mišične mase izguba las (moška plešavost) znižanje glasu 2. Feminizacija pri moških ginekomastija atrofija testisov in zmanjšana produkcija spermijev 3. Sprememba razpoloženja, povečanje agresivnosti in spolne sle, zmedenost ter motnje spanja 4. Motnje rasti pri otrocih, virilizacija in ginekomastija 5. Vpliv na kardiovaskularni sistem: hipertrofija levega ventrikla Stranski učinki zdravljenja z anabolnimi steroidi so: 1. Maskulinizacija pri ženskah, ki ima naslednje značilnosti: rast dlak po obrazu in povečana poraščenost telesa akne izostanek menstrualnega cikla, inhibicija tvorbe foliklov, ovulacije (ker AS inhibirajo tvorbo TSH in LH, kar zniiža nivo progesterona in estrogena) atrofija dojk povečanje klitorisa in mišične mase izguba las (moška plešavost) pri nosečnicah se lahko pojavi zastoj rasti ali celo smrt ploda znižanje glasu Feminizacija pri moškem (nastane, ker se lahko v določenih tkivih androgeni pretvorijo v estrogene in ker prevelika količina androgenov zmanjša izločanje gonadotropina) ima naslednje značilnosti: ginekomastija (se tvori zaradi povišanega nivoja krožečih estrogenov, ki se tvorijo s pretvorbo anabolnih steroidov) atrofija testisov in zmanjšana produkcija spermijev (zaradi zmanjšanega izločanja FSH in LH) Pri obeh spolih povzroči spremembo razpoloženja, povečanje agresivnosti, spolne sle, pojavi se zemdenost in motnje spanja Motnje rasti pri otrocih, virilizacija in ginekomastija Vpliv na kardiovaskularni sistem: hipertrofija levega ventrikla zmanjšana diastolna relaksacija srca

Učinki anabolnih steroidov 2 Toksični učinki: 1. Povišanje vrednosti testov jetrne funkcije in pojav holestatskega ikterusa 2. Povečana verjetnost nastanka adenokarcinoma jeter po dolgotrajni uporabi 3. Povečana nagnjenost k aterosklerozi (zaradi porasta skupnega holesterola in padca HDL) in hipertenziji 4. Retenca vode in soli, lahko povzroči edeme (predvsem pri bolnikih z boleznimi ledvic in srca) Toksični učinki delovanja anabolnih steroidov so: Povečanje testov jetrne funkcije in pojav holestatskega ikterusa. To povzročijo velike doze oralnih preparatov testosterona, ki imajo metilno skupino na položaju 17. Povečana verjetnost nastanka adenokarcinoma jeter po dolgotrajni uporabi. Povečana nagnjenost k aterosklerozi (zaradi porasta skupnega holesterola in padca HDL) in hipertenziji. Retencija vode in soli, ker se poveča reabsorbcija natrija v distalnih tubulih, kar se kaže v obliki edemov (predvsem pri bolnikih z boleznimi ledvic in srca).

Anabolni steroidi v športu uporaba anabolnih steroidov je med vrhunskimi športniki prepovedana zmanjšujejo količino maščobnih zalog v telesu in povečujejo delež vode v njem, zato uporabniki hitro pridobivajo na telesni masi, večinoma na račun vode detekcijska doba anabolikov v krvi: od štirih dni (klenbuterol) do osemnajstih mesecev (nandrolon) jemati je treba prave odmerke, dovolj piti in jesti, naporno trenirati in odpočiti telo po ciklu jemanja Steroidni prohormonski nadomestki Eritropoetin Rastni hormon ANABOLNI STEROIDI V ŠPORTU Hormoni Anabolni steroidi Uporaba anabolnih steroidov je med profesionalnimi športniki prepovedana. Kljub temu se jih v želji po čimboljših rezultatih nekateri poslužujejo, saj povečujejo mišično maso in pospešujejo eritropoezo (zato povečujejo viskoznost krvi). Poleg tega zmanjšujejo količino maščobnih zalog v telesu in povečujejo delež vode v njem, zato uporabniki hitro pridobivajo na telesni masi, vendar je to večinoma na račun vode, ne pa zaradi tolikšnega povečanja mišične mase. Steroidi zavirajo nastajanje kortizola, ki med drugim spodbuja razgradnjo mišičnih beljakovin, sintezo (mišičnih) beljakovin pa pospešijo tudi tako, da povečujejo količino dušika v telesu. Kako jih jemati? Detekcijska doba anabolikov v krvi je lahko dolga od štirih dni (Clenbuterol) do osemnajstih mesecev (Nandrolon dekanoat). Kako jih jemati, katere in kako dolgo, sta vprašanji, ki se zastavljata. Treba je namreč paziti, da so odmerki ravno pravšnji, potrebno je dovolj piti in jesti, naporno trenirati ter upoštevati, da si mora telo po določenem ciklu (času) jemanja anabolikov odpočiti od njihovih škodljivih učinkov, še posebej tistih na jetra in ledvice. Nekateri športniki uporabljajo celo veterinarske anabolne steroide, čeprav niso klinično preizkušeni na človeku. Na trgu jih je iz leta v leto več. Mnogi od njih imajo močan anabolni učinek in izredno šibke androgene stranske učinke. Steroidni prohormonski nadomestki Steroidni prohormonski nadomestki, kot na primer dehidroepiandrosteron in androstenedion, naj bi se v telesu pretvorili v testosteron ali njemu podobne snovi. Katera od teh snovi, in če sploh v tako majhni količini, učinkuje anabolno na mišično maso, ni znano. Eritropoetin Eritropoetin nastaja v jukstatubularnih celicah ledvic in makrofagih. Spodbuja nastajanje rdečih krvničk. V plazmi ga je malo, njegova koncentracija pa lahko ob ustreznem stimulusu naraste celo do 1000-krat. Rekombinantni različici eritropoetina, epoetin alfa oziroma beta, uporabljamo za zdravljenje anemije in pri kronični odpovedi ledvic. Dajemo ga intravensko (najhitrejši učinek), subkutano (najmočnejši učinek) ali intraperitonealno. Njegovi stranski učinki so lahko prehodni, gripi podobni simptomi, zaradi povečane viskoznosti krvi se pojavljajo encefalopatije (glavobol, dezorientiranost, redko konvulzije) in nevarnost tromboze pri dializi. Ker se pri pospešeni tvorbi eritrocitov porabi več železa, lahko pride do pomanjkanja le-tega. Rastni hormon Rastni hormon močno povečuje delež mišične mase na račun zmanjševanja maščobnih zalog. Ker ni androgena droga, tudi ne povzroča virilizacije pri ženskah. Potrebno pa je vedeti, da pri odraslih (rast kosti je pri njih že zaključena) povzroča rast vseh tistih tkiv, ki še lahko rastejo. To lahko vodi v akromegalijo, zato njegova uporaba med športniki ni razširjena.

Zdravila za zdravljenje debelosti 1 Orlistat (Xenical) zaviralec absorpcije maščob reverzibilni inhibitor gastrične in pankreatične lipaze neželeni učinki: oljnat feces, abdominalne bolečine, slabost, bruhanje, vetrovi, povečana defekacija, fekalna inkontinenca, zmanjšana absorpcija lipidotopnih vitaminov (A, D, E, K) 1. Zaviralci absorpcije maščob Orlistat (Xenical) je reverzibilni inhibitor lipaze, ki deluje v želodcu in tankem črevesu in se ne absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Kovalentno se poveže z aktivnim serinskim ostankom na gastrični in pankreatični lipazi in tako zavre njuno delovanje; encim ni sposoben razgraditi TG v MK in MG, zato se absorpcija lipidov v črevesu zmanjša tudi za tretjino. Zdravilo se uporablja pri pacientih z visokim BMI (30 ali več oz. 27 v prisotnosti komplikacij debelosti - hipertenzija, diabetes mellitus II, povišan holesterol). Vnos je trikrat dnevno ob obroku, ki lahko vsebuje do 30 % maščobe. Stranski učinki so posledica malabsorpcije: oljnat feces, abdominalne bolečine, slabost, bruhanje, vetrovi, povečana defekacija in fekalna inkontinenca. Zmanjšana je tudi absorpcija lipidotopnih vitaminov (A, D, E, K). Kontraindiciran je pri pacientih z malabsorpcijskim sindromom ali holestazo. Pred uporabo je potrebno izključiti organske vzroke za debelost, kot na primer hipotiroidizem.

Zdravila za zdravljenje debelosti 2 Sibutramin (Reductil) zaviralec apetita zavira ponovni privzem NA in 5-HT stimulira termogenezo prek adrenergičnih receptorjev β3 neželeni učinki: anoreksija, povečanje srčne frekvence in arterijskega pritiska, suha usta, glavobol, konstipacija, slabost, povečano potenje ter nespečnost Fentermin (Adipex) podoben amfetaminu deluje na noradrenergični sistem, ne deluje na dopaminergični sistem neželeni učinki: glavobol, nespečnost, nemir, razdraženost, palpitacije, tahikardija in povišanje arterijskega pritiska 2. Zaviralci apetita Sibutramin (Reductil) je arilciklobutilalkilamin, ki se zelo hitro demetilira v jetrih. To zdravilo pomaga zmanjšati vnos hrane in se zato uporablja za zmanjševanje telesne teže in hkrati za vzdrževanje le te, skupaj z ustrezno nizkokalorično dieto. Predpiše se ljudem, katerih BMI presega 30 in spadajo tako v skupino s prekomerno težo in s tem tudi v skupino s povečanim tveganjem za zdravstvene težave, ki so s tem vzročno povezane. Pacienti, ki imajo še druge faktorje tveganja, kot sta hipertenzija ali diabetes, so lahko zdravljeni s sibutraminom že, če njihov BMI dosega 27. Sibutramin deluje v CŽS na center za lakoto, kjer povzroča občutek sitosti. Primarno zmanjšuje apetit tako, da zavira ponovni privzem noradrenalina in serotonina. Deluje tudi agonistično na periferne adrenergične receptorje β3 v rjavem maščevju, s čimer posredno stimulira termogenezo. Povzroči močno spremembo v plazemskih koncentracijah glukoze, trigliceridov, HDL-holesterola in sečne kisline. Ker poviša bazalni metabolizem, ima to za posledico nezaželeno povišanje sekrecije nekaterih ostalih hormonov (parathormona, kalcitonina, tiroksina in gastrina). Najbolj pogosti stranski učinki, ki so povezani z jemanjem tega zdravila, so anoreksija, povečanje srčne frekvence, suha usta, glavobol, konstipacija, slabost, povečano potenje in nespečnost. Poleg tega povzroča tudi majhno povečanje srednjega arterijskega pritiska, zato je priporočljivo redno merjenje le-tega. Zdravila ne smemo jemati v primeru jemanja antidepresivov, Parkinsonove bolezni, epilepsije, glavkoma, nosečnosti, jemanja drugih anoreksikov, ki delujejo na CŽS. Fentermin (Adipex) je podoben amfetaminu in zmanjšuje apetit zaradi delovanja na noradrenergični sistem. Ne deluje na dopaminergični sistem, zato ne predstavlja nevarnosti za zlorabo in razvoj odvisnosti. Najpogostejši neželeni učinki fentermina so glavobol, nespečnost, nemir in razdraženost, lahko pa se pojavijo tudi palpitacije, tahikardija ter povišanje krvnega pritiska.

Zdravila za zdravljenje debelosti 3 Kombinacija efedrina in kofeina efedrin poveča sproščanje noradrenalina, kar zmanjša vnos hrane in pospeši termogenezo kofein zmanjša razgradnjo noradrenalina neželeni učinki: tremor, nespečnost, vrtoglavica Nadomestki maščob prehranski dodatki, ki posnemajo vlogo normalnih maščob in zmanjšujejo kalorično vrednost živil narejeni na osnovi ogljikovih hidratov, beljakovin ali maščob 3. Termogene snovi Kombinacija efedrina in kofeina je smiselna za zdravljenje debelosti, saj delujeta tako termogeno kot tudi zavirata apetit, neželeni učinki pa so večinoma blagi in prehodni. Efedrin poveča sproščanje noradrenalina, kar zmanjša vnos hrane in pospeši termogenezo. Kofein je antagonist adenozina in zmanjša razgradnjo noradrenalina v sinaptični špranji. Tako učinkovini delujeta sinergistično. Neželeni učinki te kombinacije so tremor, nespečnost, vrtoglavica in so navadno prehodni. Pri kronični uporabi lahko pride do mišične oslabelosti. 4. Nadomestki maščob Nadomestki maščob so prehranski dodatki, ki posnemajo vlogo normalnih maščob in zmanjšujejo kalorično vrednost živil. Lahko so narejeni na osnovi ogljikovih hidratov, beljakovin ali maščob. Primer je olestra, poliester saharoze, s kalorično vrednostjo 0. V študijah so ugotovili nekatere neželene učinke na prebavnem sistemu (napenjanje, flatulenca, diareja, mehko blato). Ker zavira absorpcijo lipidotopnih vitaminov, je le-te potrebno dodajati v prehranske izdelke z olestro. 5. Zdravila v fazi preizkušanja V fazi razvoja so številne učinkovine, večina jih deluje na leptin. 6. Ostale snovi za zmanjševanje telesne mase Sem sodijo številne snovi, večinoma rastlinskega izvora (kokosovo olje, piruvat, jabolčni kis, zeleni čaj, karnitin ...).

Zdravljenje erekcijskih motenj sildenafil,vardenafil, tadalafil so selektivni zaviralci fosfodiesteraz tipa 5 (PDE5). Spolno vzburjenje ↑ [cGMP] v gladkih mišicah, kar jih sprosti ter omogoča večji dotok krvi v tkivo. PDE5 normalno hidrolizirajo cGMP. apomorfin je D2 dopaminergični agonist, deluje na hipotalamus→ descendentne poti → medenične živce→ uravnava erekcijo Viagra (sildenafil) Levitra (vardenafil) Cialis (tadalafil) Uprima (apomorfin) ZDRAVILA: Viagra (sildenafil), Levitra(vardenafil), Cialis(tadalafil), Uprima(apomorfin). INDIKACIJA: Erekcijske motnje oziroma erekcijska disfunkcija – ED (O erekcijskih motnjah govorimo, kadar otrdelost moškega spolnega uda ni zadostna in ne traja dovolj dolgo, da bi omogočila uspešen začetek in dokončanje spolnega akta). MEHANIZEM DELOVANJA: Sildenafil,vardenafil, tadalafil so selektivni zaviralci fosfodiesteraz tipa 5(PDE5). Med spolnim vzburjenjem se sprošča dušikov oksid, ki aktivira encim gvanilat ciklazo zaradi česar se zviša raven cikličnega gvanozim monofosfata (cGMP) v kavernoznem tkivu. To povzroči sproščanje gladkih mišic, kar omogoči večji dotok krvi v penis. Raven cGMP se uravnava s stopnjo sinteze preko gvanilat ciklaze in s stopnjo razgradnje preko fosfodiesteraz(PDEs), ki hidrilizirajo cGMP. PDE5 so najpomembnejše PDE v človeškem kavernoznem tkivu. Ko se dušikov oksid zaradi spolnega vzburjenja sprosti, zaviralci PDE5 povzročijo zvišanje ravni cGMP v kavernoznem tkivu. Za delovanje teh zdravil je potrebno spolno vzburjenje. Za razliko od omenjenih substanc, ki delujejo predvsem na spolni ud, apomorfin deluje na možganski predel, zlasti na hipotalamus, ki usklajuje odziv na erotično stimulacijo. Pred vsem je D2 dopaminergični agonist. Signali iz tega predela možganov stečejo po hrbtenjači in medeničnih živcih do spolnega uda, kjer medijirajo aktivnost dušikovog oksida, konverzacijo GTP v cGMP, ter posledično sproščanje glatkih mišic in erekcijo.

Zdravila, ki delujejo na CŽS 1 Antidepresivi Primarno se uporabljajo za zdravljenje depresije, bipolarnih motenj in različnih drugih bolezenskih stanj Primeri antidepresivov že v uporabi za lifestyle namene: fluoksetin (Prozac): bulimija, PMS, hujšanje sertralin (Zoloft): posttravmatska stresna motnja, PMS, hujšanje paroksetin (Paxil/Seroxat): socialna fobija buproprion (Zyban): odvajanje od kajenja ZDRAVILA, KI DELUJEJO NA CŽS 1 Predvsem so to antidepresivi, katerih razvoj je bil usmerjen v zdravljenje depresije in bipolarnih motenj. Antidepresivne učinkovine delujejo na učinke norepinefrina, dopamina in/ali serotonina v možganih. 1) Antidepresivi se delijo v tri osnovne skupine na osnovi delovanja. To so Triciklični/policiklični antidepresivi, SSRI's (Selektivni zaviralci prevzema serotonina) in Inhibitorji monoamino oksidaze Od teh se v namene zdravljenja bolezenskih stanj poleg depresije največ uporabljajo zdravila iz skupine SSRI's. Triciklični antidepresivi delujejo nespecifično, tako da zavirajo prevzem norepinefrina in serotonina v sinapsah, delujejo pa tudi tako, da blockirajo serotonergične, α-adrenergične, histaminske in muskarinske receptorje. V 'lifestyle' namene se na primer uporablja imipramin za zdravljenje nočnega mokrenja (nokturalna enureza) pri otrocih, ker kot stranski učinek povzroča kontrakcijo notranjega sfinktra mehurja. Amitriptilin pa se uporablja pri zdravljenju parestezij pri poškodbah perifernih senzoričnih živcev. Bupropion (Wellbutrin ali amfebutamone) je neselektivna učinkovina, ki zavira prevzem norepinefrina, serotonina, in dopamina. Bupropion je registriran kot Zyban za odvajanje od kajenja, uporablja pa se ga tudi za pomoč pri hujšanju. SSRI-ji specifično zavirajo prevzem serotonina v sinapsah CŽS. Različne učinkovine iz te skupine se razlikujejo predvsem po stranskih učinkih. čeprav se primarno uporabljajo za zdravljenje depresije in bipolarnih motenj, je veliko SSRI's registriranih za uporabo v zdravljenju različnih bolezenskih stanj, med katerimi so bulimija, panika, post-traumatični stres, spolne motnje, odvajanje od kajenja, pomoč pri hujšanju, predmenstrualni sindromi, kot je predmenstrualna disforija, sramežljivost itd. Primeri SSRI zdravil, ki so že v uporabi za lifestyle namene: Zoloft (sertraline) je registriran v ZDA za zdravljenje post-traumatičnega stresa, premenstrualnih sindromov, in kot pomoč pri hujšanju. Prozac (fluoxetine) je registriran za zdravljenje bulimije, kot tudi za zdravljenje premenstrualnih sindromov in hujšanja. Paxil/Seroxat (paroxetine) se uporablja za zdravljenje 'sramežljivosti' ali 'social anxiety disorder' (SAD).

Zdravila, ki delujejo na CŽS 2 Stimulanti in atomoksetin za klinično zdravljenje ADHD, tudi za izboljšanje koncentracije pri otrocih (boljše ocene v šoli) in odraslih (pri napornem delu) metilfenidat (Ritalin), dekstroamfetam (Adderall) atomoksetin (Strattera) je nestimulantni selektivni zaviralec ponovnega privzema noradrenalina Zaviralci receptorjev β antagonisti noradrenalina in adrenalina na adrenergičnih receptorjih β Za ublažitev treme pred nastopi, preprečevanje napadov panike pred predstavitvami/predavanji ZDRAVILA, KI DELUJEJO NA CŽS 2 2) Beta Blokerji (Beta-simpatikolitiki) so antagonisti noradrenalina in adrenalina na β-adrenoreceptorjih. V 'lifestyle' namene se jih uporablja, ker delujejo anksiolitično, t.j., zmanjšujejo somatske manifestacije sproščenega epinefrina (palpitacije, potenje, tresenje) zaradi nervoze, ki jo inducira emocionalni stres. Jemljejo jih predvsem govorniki in glasbeniki pred nastopi proti 'tremi' ali 'stage-fright'. 3) Strattera (Atomoxetine) je močno selektiven zaviralec prevzema noradrenalina in prvo ne-stimulantno zdravilo, registrirano za uporabo pri zdravljenju ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) pri otrocih in odraslih. 4) Sicer pa se kot tradicionalna zdravila za zdravljenje ADHD uporabljajo stimulanti, kot na primer methylphenidate (Ritalin), in dextroamphetam (Adderall). čeprav je etiologija ADHD nejasna, je vpletena dopaminergična hipofunkcija v frontalnem lobusu in bazalnih ganglijih. Stimulanti so inhibitorji dopaminskega transporterja. Problem uporabljanja stimulantov v 'lifestyle' namene nastane ker se uporabljajo prekomerno, in za vprašljive namene (poleg resnega ADHD), na primer, pri otrocih katerih starši menijo, da so hiperaktivni, ali kot pomoč otrokom, da se lažje lotijo učenja in da so bolj uspešni v šoli. Enako si pomagajo nekateri odrasli, ki jemljejo ta zdravila, da se lažje koncentrirajo.

FINASTERID MINOKSIDIL MEHANIZEM DELOVANJA PRIMARNA UPORABA ‘LIFESTYLE’ UPORABA BOTOX Botulinusni toksin tipa A inhibira sprošanje acetilholina v živčnomišični stik 1 pri pretirani živčni stimulaciji mišic, spazmih kozmetični namen FINASTERID inhibira delovanje encima 5-α reduktaza tip II 3 zdravljenje benigne hiperplazije prostate stimulacija rasti las pri plešavosti MINOKSIDIL aktivira od ATP odvisne K+ kanalčke 4 vazodilatator pri zdravljenju arterijske hipertenzije 5 pospešitev rasti las pri plešavosti 6 1- posledično mišice ne sprejemajo živčnih signalov in postanejo paralizirane, kar pa je le prehoden pojav – po 3 do 6 mesecih se nevronsko signaliziranje povrne 2- od leta 1989 je bilo zdravilo uporabljano za zdravljenje blefarospazma in stabismusa, pri čemer so opazili nenavaden stranski efekt - gube med očmi so se izravnale, danes se uporablja za - izravnavo gub obraza v kozmetične namene, - zdravljenje hiperhidroze, spazmov dlani , stopal, rok in nog, ki nastanejo zaradi poškodb možganov, pri multipli sklerozi, poškodbah hrbtenjače, kapi - zdravljenje spazmov rok in nog pri otrocih s cerebralno paralizo - zdravljenje spazmov obraza, glasilk 3- ta encim katalizira reakcijo nastanka dihidrotestosterona (DHT) iz testosterona 4-po aktivacijiv Minoxidil N-O sulfat s pomočjo hepatične sulfotransferaze- kanalčni ti se odprejo, vzpostavi se K pretok, ki povzroči hiperpolarizacijo in posledično relaksacijo gladkih mišic žilja 5- vedno potrebno jemati v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, saj vazodilataciji sledi refleksno zvišana srčna frekvenca, povzroči pa tudi retenco soli in vode – kar lahko hipertenzijo samo poslabša 6- apliciramo na lasišče v obliki raztopine; hkrati pa je prekomerna poraščenost eden od stranskih učinkov oralnega jemanja minoxidila ob zdravljenju arterijske hipertenzije