Διεγερτικά του ΚΝΣ

Κατηγορίες Διεγερτικών του ΚΝΣ Ψυχοκινητικά διεγερτικά Μεθυλοξανθίνες, νικοτίνη, κοκαΐνη, αμφεταμίνη, μεθυλοφαινιδάτη Προκαλούν διέγερση και ευφορία, μειώνουν το αίσθημα της κόπωσης και αυξάνουν την κινητική δραστηριότητα 2. Ψυχωσομιμητικά ή ψευδαισθησιογόνα LSD, τετραυδροκανναβινόλη, φαινκυκλιδίνη Προκαλούν μεταβολές στον τρόπο σκέψης και στην διάθεση, ενώ έχουν μικρή δράση στο εγκεφαλικό στέλεχος και στο νωτιαίο μυελό

Ψυχοκινητικά Διεγερτικά Μεθυλοξανθίνες Νικοτίνη Κοκαΐνη Αμφεταμίνη Μεθυλοφαινιδάτη

Μεθυλοξανθίνες Περιλαμβάνουν τη θεοφυλλίνη που βρίσκεται στο τσάι, τη θεοβρωμίνη, που βρίσκεται στο κακάο και την καφεΐνη που βρίσκεται στον καφέ, στο τσάι, αναψυκτικά και γλυκά Δρουν μέσω της μετατόπισης του εξωκυττάριου Ca, την αύξηση της cAMP και της cGMP και του αποκλεισμού των υποδοχέων αδενοσίνης Χορηγούνται από το στόμα , απορροφούνται καλά και κατανέμονται σε όλο το σώμα και τον εγκέφαλο Μεταβολίζονται από το ήπαρ και απεκκρίνονται στα ούρα

Μεθυλοξανθίνες Δράσεις Μείωση της κόπωσης και αύξηση της πνευματικής εγρήγορσης Θετική ινοτρόπο και χρονοτρόπο δράση στην καρδιά σε υψηλές δόσεις Μικρή διουρητική δράση, αύξηση αποβολής Να, Cl, Κ Διεγείρουν την έκκριση υδροχλωρικού οξέος από το γαστρικό βλενογόννο Χαλαρώνουν τους λείους μυς των βρογχολίων Ανεπιθύμητες ενέργειες Σε μέτριες δόσεις: αϋπνία, άγχος, διέγερση Σε υψηλές δόσεις: τοξικότητα (εμετοί , σπασμοί) Θανατηφόρος δόση: 10γρ. καφέ (≈100 φλιτζ.)

Νικοτίνη Δράσεις στο ΚΝΣ Σε χαμηλές δόσεις Προκαλεί διέγερση των γαγγλίων κατόπιν εκπόλωσης Δημιούργει κάποιου βαθμού ευφορία, εγρήγορση αλλά και χαλάρωση Βελτιώνει την προσοχή, την μάθηση, την δυνατότητα επίλυσης προβλημάτων και την ταχύτητα αντίδρασης Σε υψηλές δόσεις προκαλεί αποκλεισμό των γαγγλίων, κεντρική αναπνευστική παράλυση και βαριά υπόταση Περιφερικές δράσεις Αυξάνει την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό Έξαρση συμπτωμάτων σε ασθενείς με αγγειακή νόσο (π.χ. στηθάγχη) Αυξάνει την κινητική δραστηριότητα του εντερου Σε μεγάλες δόσεις μειώνεται η αρτηριακή πίεση και η δράση στους μυς του γαστρεντερικού σωλήνα και της ουροδόχου κύστης

Νικοτίνη Φαρμακοκινητική Λόγο της λιποδιαλυτότητας της απορροφάται γρήγορα από το βλεννογόνο του στόματος, τους πνεύμονες, το γαστρεντερικό βλενογόννο και το δέρμα > 90% απορρόφηση της εισπνεόμενης νικοτίνης Διαπερνά την μεμβράνη του πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα Μεταβολίζετε στους πνεύμονες και στο ήπαρ και απεκκρίνεται στα ούρα

Νικοτίνη Ανεπιθύμητες ενέργειες Ευερεθιστικότητα, τρόμο, σπασμούς του εντέρου, διάρροια, αύξηση καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης, αύξηση του ρυθμού μεταβολισμού διαφόρων φαρμάκων Σύνδρομο στέρησης Χαρακτηρίζεται από ευερεθιστικότητα, άγχος, ανησυχία, αδυναμία συγκέντρωσης, κεφαλαλγίες και αϋπνία, αύξηση όρεξης και πόνοι στο γαστρεντερικό Αντιμετώπιση μέσω: Προγραμμάτων διακοπής καπνίσματος (θεραπεία συμπεριφοράς και φαρμακολογική) Αυτοκόλλητών διαδερμικής χορήγησης και τσίχλες που περιέχουν νικοτίνη Χρήσης αντικαταθλιπτικού (βουπροπιόνη)

Κοκαΐνη Μηχανισμός δράσης Αποκλεισμός της επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης, σεροτονίνης και ντοπαμίνης στις προσυναπτικες ίνες Πραγματοποιείται με την δέσμευση της ουσίας στους μονοαμινεργικούς μεταφορείς επαναπρόσληψης και έτσι ενισχύει και παρατείνει τις κεντρικές και περιφερικές δράσεις των κατεχολαμινών Η παράταση δράσης της ντοπαμίνης στο σύστημα ηδονής του εγκεφάλου ευθύνεται για την έντονη ευφορία μετά την χρήση της κοκαΐνης αρχικά Η χρόνια πρόσληψη κοκαΐνης προκαλεί εξαφάνιση ντοπαμίνης που δημιουργεί έντονη επιθυμία για λήψη η οποία ανακουφίζει προσωρινά την βαριά κατάθλιψη

Δράσεις Κοκαΐνης ΚΝΣ: αυξάνει απότομα την διανοητική εγρήγορση, προκαλεί αίσθημα ευφορίας, ψευδαισθήσεις, παραισθήσεις και παράνοια, αυξάνει την σωματική δραστηριότητα και σε υψηλές δόσεις προκαλεί τρόμο, σπασμούς, αναπνευστική και αγγειοκινητική καταστολή Συμπαθητικό ΝΣ: ενισχύει την δράση της νορεπινεφρίνης και προκαλεί το σύνδρομό «πάλης ή φυγής» που χαρακτηρίζεται από ταχυκαρδία, υπέρταση, μυδρίαση, και περιφερική αγγειοσύσπαση Υπερθερμία: Αναστέλλει την εφίδρωση και την δερματική αγγειοδιαστολή, ελαττώνει την δυσανεξία στη ζέστη

Φαρμακοκινητική κοκαΐνης Λαμβάνεται με μάσηση, ενδορρινική εισπνοή, κάπνισμα και ενδοφλέβιε ένεση Με ενδορρινική λήψη η μέγιστη δράση εμφανίζεται μετά έπο 15-20 και διαρκεί το πολύ 1-1,5 ώρα Με ενδοφλέβια χορήγηση ή κάπνισμα ελεύθερης βάσης της ουσίας (κρακ), υπάρχει ταχυτάτη έναρξη δράσης και πιθανότητα εμφάνισης μεγαλύτερης εξάρτησης Αποστεροποιείται ταχέως και απομεθυλιώνεται προς βενζοϋλεκγονίνη ή οποία αποβάλλεται στα ούρα

Ανεπιθύμητες ενέργειες Κοκαΐνης Αντίδραση άγχους με υπέρταση, ταχυκαρδία, εφίδρωση και παράνοια Κατάθλιψη κατά την χρήση αλλά και την διακοπή λήψης Καρδιακή νόσο (σπασμοί και θανατηφόρες καρδιακές αρρυθμίες)

Αμφεταμίνη Είναι μια μη κατεχολαμινική συμπαθομιμιτική αμίνη που παρουσιάζει νευρολογικές και κλινικές δράσεις Παράγωγα: δεξτροαμφεταμίνη & μεθαμφετσαμίνη Μηχανισμός δράσης Εξαρτάται από την αύξηση των επιπέδων των κατεχολαμινικών διαβιβαστών στο συναπτικό χάσμα Επιτυγχάνει αυτή την αύξηση απελευθερώνοντας τις ενδοκυττάριες αποθήκες κατεχολαμινών και αναστέλλοντας ΜΑΟ

Αμφεταμίνη Δράσεις Διέγερση ΚΝΣ ( εγκεφαλονωτιαίο άξονα, φλοιό, εγκεφαλικό στέλεχος και τον προμήκη) - Η δράση της οφείλεται στην απελευθέρωση ντοπαμίνης Προκαλεί αυξημένη εγρήγορση, μειωμένη κόπωση, καταστολή της όρεξης και αϋπνία Συμπαθητικό ΝΣ: δρα στο αδρενεργικό σύστημα διεγείροντας έμμεσα τους υποδοχείς μέσω απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης

Αμφεταμίνη Θεραπευτικές χρήσεις Διαταραχής ελλειμματικής προσοχής και υπερκινητικότητας (ADHD) σε μικρά παιδιά Η μεθυλοφαινιδάτη σε συνδυασμό με την δεξτροαμφεταμίνη ελαττώνουν την υπερκινητικότητα και βελτιώνουν την ικανότητα και τον χρόνο συγκέντρωσης Ναρκοληψία Χαρακτηρίζεται από ακατάσχετες κρίσεις υπνηλίας και θεραπεύεται με αμφεταμίνη, μεθυλοφαινιδάτη ή φαινελζίνη Φαρμακοκινητική Απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό, μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται στα ούρα Τα άτομα που έχουν εξάρτηση προσλαμβάνουν την αμφεταμίνη ενδοφλέβια ή και με το κάπνισμα Η διάρκεια δράσης είναι 4-6 ώρες

Αμφεταμίνες Ανεπιθύμητες ενέργειες Κεντρικές δράσεις: αϋπνία, ευερεθιστότητα, αδυναμία, ναυτία, τρόμο, αυξημένα αντανακλαστικά, σύγχυση , παραλήρημα, πανικό, τάσεις αυτοκτονίας κ.α. Καρδιαγγειακές δράσεις: αίσθημα παλμών, καρδιαγγειακές αρρυθμίες, υπέρταση, στηθάγχη, κυκλοφορική κατέρρειψη, κεφαλαλγία, ρίγη, υπερβολική εφίδρωση Δράσεις στο γαστρεντερικό σύστημα:ανορεξία, ναυτία, έμετο, κοιλιακούς σπασμούς, διάρροια Αντενδείξεις Ασθενείς με υπέρταση, καρδιαγγειακή νόσο, υπερθυρεοειδισμό, γλαύκωμα και ιστορικό κατάχρησης φαρμάκων

Μεθυλοφαινιδάτη Ένα από τα περισσότερο συνταγογραφούμενα φάρμακα σε παιδιά ηλικίας 6-16 ετών με διαταραχή ADHD Χρησιμοποιείται επίσης για την θεραπεία ναρκοληψίας Απορροφάται ευχερώς από το στόμα, υπερέχει στον εγκέφαλο παρά στο πλάσμα και απεκκρίνεται στα ούρα Ανεπιθύμητες ενέργειες: κοιλιακό άλγος, ναυτία, ανορεξία, αϋπνία, νευρικότητα, πυρετός, αύξηση κρίσεων σε επιληπτικούς ασθενείς Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις: παρεμβαίνει στο μεταβολισμό της βαρφαρίνης, της διφαινυλυδαντοϊνης, της φαινοβαρβιτάλης, της πριμιδόνης και των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών

Ψευδαισθησιογόνα Διαιθυλαμίδη του λυσεργικού οξέος (LSD) H δραστηριοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος προκαλεί μυδρίαση, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ανόρθωση των τριχών και αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος Μετά από λήψη από το στόμα προκαλούνται ψευδαισθήσεις με φωτεινά χρώματα και μεταβολές του θυμικού Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι τα αυξημένα αντανακλαστικά, ναυτία, μυϊκή αδυναμία Σε υψηλές δόσεις προκαλούν μακράς διάρκειας ψυχωσικές διαταραχές

Ψευδαισθησιογόνα Τετραϋδροκανναβινόλη (THC) Είναι το κύριο αλκαλοειδές που περιέχεται στη μαριχουάνα η οποία διατίθεται με την ονομασία δροναβινόλη Προκαλεί ευφορία ακολουθημένη από υπνηλία και χαλάρωση, μειώνει την μυϊκή ισχύ και εμποδίζει τις κινητικές δραστηριότητες που απαιτούν μεγάλη επιδεξιότητα (π.χ. οδήγηση), αυξάνει την όρεξη και προκαλεί ξηροστομία, οπτικές ψευδαισθήσεις και παραισθήσεις Η μέγιστη δράση εμφανίζεται μετά από 20 λεπτά από το κάπνισμα Ανεπιθύμητες ενέργειες: αύξηση καρδιακού ρυθμού, πτώση αρτηριακής πίεσης, ερυθρότητα των επιπεφυκότων και τοξική ψύχωση σε υψηλές δόσεις Χρησιμοποιείτε σε ασθενείς με AIDS που χάνουν βάρος και σε ασθενείς με έντονη υπερεμεσία λόγο αντικαρκινικών φαρμάκων

Ψευδαισθησιογόνα Φαινκυκλιδίνη Αναστέλλει: - την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης της 5-HT και της νορεπινεφρίνης - τους δίαυλους ιόντων που ρυθμίζονται από τον NMDA υπότυπο υποδοχέων του γλουταμικού - την δίοδο σημαντικών ιόντων δια του διαύλου Διαθέτει αντιχολινεργική δράση Προκαλεί διαχωριστική αναισθησία, αναλγησία, αιμωδίες στα άκρα, παραπαίοντα βηματισμό, δυσαρθρία στην ομιλία και μυϊκή δυσκαμψία Σε αυξημένη δοσολογία επέρχεται αναισθησία, εμβροντησία ή κώμα αλλα τα μάτια παραμένουν ανοιχτά