ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΟΥ ΦΥΛΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ

Τα συνένζυμα του φυλλικού οξέος είναι απαραίτητα για την σύνθεση πουρινών και πυριμιδινών και άλλων χημικών ουσιών που είναι απαραίτητες για τον πολλαπλασιασμό και την ανάπτυξη των κυττάρων. Όταν υπάρχει έλλειψη φυλλικού οξέος τα κύτταρα δεν μπορούν να αναπτυχθούν ούτε να διαιρεθούν. O άνθρωπος δεν μπορεί να συνθέσει φυλλικό οξύ και πρέπει να το προσλαμβάνει από τις τροφές.

ΣΟΥΛΦΟΝΑΜΙΔΕΣ Βακτηριοστατικές ουσίες αποτελεσματικές κατά των λοιμωδών νόσων. Είναι ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση του φυλλικού οξέος στους οργανισμούς που μπορούν να το συνθέσουν (βακτήρια που δεν είναι διαπερατά στο φυλλικό οξύ). Έχουν μικρό κόστος και εμφανίζουν συνεργική δράση με την τριμεθοπρίμη. Στην κλινική πράξη είναι συνθετικές ενώσεις δομικά ανάλογες του π-αμινοβενζοϊκού οξέος (ΡΑΒΑ). Χορήγηση: Απορροφούνται καλά με χορήγηση από το στόμα ή με μορφή υπόθετου για την θεραπεία χρόνιων φλεγμονωδών νόσων του εντέρου (π.χ. ελκώδης κολίτιδα, σαλμονέλα, σιγκέλλα). Ενδοφλέβια χορήγηση γίνεται μόνο σε ασθενείς που δεν μπορούν να το λάβουν από το στόμα ενώ έχουν παρατηρηθεί λιγότερες περιπτώσεις σηψαιμίας όταν χρησιμοποιείται (οξική μαφενίδη) τοπικά σε βαριά εγκαύματα.

ΣΟΥΛΦΟΝΑΜΙΔΕΣ Κατανομή: Κατανέμονται σε ολόκληρη την ποσότητα ύδατος του οργανισμού, διεισδύουν στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, στο μητρικό γάλα και διαπερνούν τον πλακούντα. Μεταβολισμός: Γίνεται κυρίως στο ήπαρ. Τα προϊόντα στερούνται αντιμικροβιακής δράσης, όμως μπορούν να αποβούν τοξικά προκαλώντας κρυσταλλουρία και συνεπώς πρόβλημα στους νεφρούς. Αντίθετα, ο μεταβολισμός από το έντερο παράγει προϊόντα χρήσιμα για την καταπολέμηση φλεγμονωδών νόσων του εντέρου. Αποβολή: Γίνεται από τους νεφρούς. Ανεπιθύμητες ενέργειες: Κρυσταλλουρία, Υπερευαισθησία-Αλλεργίες, Αιμοποιητικές διαταραχές, Πυρηνικός ίκτερος.

ΤΡΙΜΕΘΟΠΡΙΜΗ Ουσία που αναστέλλει ισχυρά την δράση της βακτηριακής αναγωγάσης του διυδροφυλλικού (μειώνεται η σύνθεση πουρινών, πυριμιδινών και αμινοξέων και δεν αναπτύσσονται βακτήρια). Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε οξείες ουρολοιμώξεις και σε θεραπεία μικροβιακής προστατίτιδας. Δεν μπορεί να αναστείλει την δράση Gram-αρνητικών βακτηρίων επειδή υπάρχει μικρότερη συγγένεια. Μπορεί να δημιουργήσει κατάσταση έλλειψης φυλλικού οξέος (μεγαλοβλαστική αναιμία, λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία). Είναι 20 έως 50 φορές ισχυρότερη από τη σουλφοναμίδη.

ΚΟ-ΤΡΙΜΟΞΑΖΟΛΗ Αποτελεί τον συνδυασμό της σουλφαμεδοξαζόλης με την τριμεθοπρίμη. Εμφανίζει μεγαλύτερη αντιμικροβιακή δράση και ευρύτερο φάσμα δράσης από κάθε ουσία ξεχωριστά. Προκαλεί αναστολή δύο διαδοχικών φάσεων στη σύνθεση του τετραυδροφυλλικού οξέος. Η ανθεκτικότητα των βακτηρίων σε αυτή την ουσία απαντάται λιγότερο συχνά. Χορήγηση & Μεταβολισμός: Είναι ουσία πιο λιποδιαλυτή και με μεγαλύτερο όγκο κατανομής από την σουλφαμεδοξαζόλη. Έτσι, δημιουργούνται κατάλληλες αναλογίες στο πλάσμα που είναι ευνοϊκές για την αντιβιοτική δράση. Η χορήγηση γενικά γίνεται από το στόμα εκτός από περιπτώσεις βαριάς πνευμονίας που χορηγείται ενδοφλεβίως. Αποβολή: γίνεται μέσω των ούρων. Ανεπιθύμητες ενέργειες: Δερματολογικές, Γαστρεντερικές (εμφάνιση ναυτίας, εμέτων, γλωσσίτιδας και στοματίτιδας), Αιματολογικές (μεγαλοβλαστική αναιμία, λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία, σε ασθενείς με ΑΙDS η χορήγηση μπορεί να προκαλέσει πυρετό, εξανθήματα, διάρροια, αλληλεπίδραση με βαρφαρίνη.