ANALGEZICELE.

Παρουσίαση με θέμα: "ANALGEZICELE."— Μεταγράφημα παρουσίασης:

1 ANALGEZICELE

2 Clasificare: Analgezice opioide (morfinomimetice) Analgezice neopioide (analgezice antipiretice si antiinflamatorii)

3 ANALGEZICE OPIOIDE Sistemul opioid endogen Opioidele endogene: - neuromodulatori - neuropeptide active biologic - tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline, endomorfine Receptorii opioizi: µ1,2, k1,2, δ 1,2 (in SNC)

4 Clasificarea si efectele activarii receptorilor opioizi
Tipul de receptor Efectele activarii µ (miu) Analgezie supraspinala, euforie, sedare, deprimarea respiratiei, dependenta fizica µ1 Analgezie µ2 Deprimarea respiratiei K (kapa) Analgezie spinala, sedare, mioza δ (delta) Analgezie spinala si analgezie supraspinala (mai putin)

5 Clasificare (dupa origine):
Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, Codeina Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina, Hidromorfona Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol, Pentazocina

6 Clasificare (in functie de receptorii activati/blocati)
Agonisti µ, k: opiacee, Fentanil, Metadona, Petidina Agonisti k - antagonisti µ: Pentazocina, Nalbufina, Nalorfina Antagonisti µ, k (antidot): Naloxona, Naltrexona

7 MORFINA Alcaloid din opiu Farmacocinetica: Absorbtia: este buna de la toate locurile de administrare; Distributia: rapida, traverseaza placenta; Metabolizarea: hepatica; Eliminarea: urinara, gastrica, salivara, secretia lactata

8 Morfina Actiune farmacodinamica: Efecte asupra SNC: analgezic selectiv si intens; sedativ, anxiolitic, euforic; deprima centrul respirator; antitusiv puternic; mioza.

9 Morfina 2. Efecte gastro-intestinale: scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice → constipatie; scaderea secretiilor digestive; contractia sfincterului Oddy. 3. Efecte cardio-vasculare: hTA (prin eliberare de histamina) 4. Alte efecte sistemice: bronhoconstrictie; cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor; cresterea glicemiei; prurit.

10 Mecanism de actiune analgezice opioide:

11 Morfina Utilizari terapeutice: dureri mari: cancer edem pulmonar acut preanestezie diaree severa

12 deprimarea respiratiei, convulsii greturi, varsaturi, constipatie
Morfina Efecte adverse: deprimarea respiratiei, convulsii greturi, varsaturi, constipatie reactii alergice retentie urinara Intoxicatia acuta (supradozaj) Intoxicatia cronica (morfinomanie): toleranta dependenta psihica si fizica sindrom de abstinenta

13 Morfina Simptome in intoxicatia acuta: mioza; respiratie Cheyne-Stokes → apnee; cianoza; hTA → soc; coma convulsiva; deces. Antidot: NALORFINA, NALOXONA

14 Morfina Contraindicatii: copii < 2 ani; astm bronsic; edem cerebral; hipertrofie de prostata Administrare: Morfina f 2%, s.c. Dmax/1d = 1 fiola Dmax/24h = 3 fiole

15 Derivati de semisinteza
Opioide de semisinteza si sinteza Clasificare: Derivati de semisinteza Derivati de sinteza Dionina Petidina Fentanil Tramadol Hidromorfona Metadona Dextropropoxifen

16 La morfinomani declanseaza sindromul de abstinenta !
Antagonisti opioizi: Naloxona: - analgezic - antagonist µ, k - i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina Nalorfina: - analgezic intens - antagonist partial µ La morfinomani declanseaza sindromul de abstinenta !

17 ANALGEZICE ANTIPIRETICE (A-A) Clasificare:
1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic (AAS), Diflunisal, Benorilat 2. Derivati de pirazolona: Fenazona, Aminofenazona, Noraminofenazona (Metamizol), Propifenazona 3. Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol 4. Derivati de chinolina: Glafenina

18 Caracteristici comune (analgezice antipiretice)
Actiune farmacodinamica: Actiune analgezica; Actiune antipiretica; Actiune antiinflamatoare Mecanism de actiune: inhiba sinteza de prostaglandine prin inhibarea COX. Inhibarea COX1→ efecte secundare nedorite Inhibarea COX2 → mecanismul actiunii antiinflamatoare a A-A si AINS 4. Actiune antispastica

19 Mecanism de acţiune: Fosfolipide ACID ARAHIDONIC - COXIBII COX1 COX2
Stimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2 ACID ARAHIDONIC COXIBII COX1 COX2 Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, PGF2α) Citoprotecţie Hemostază Mediatorii durerii, inflamaţiei şi reacţiei febrile

20 Utilizari terapeutice:
AAS si Paracetamol nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee; dureri postoperatorii moderate; fracturi, entorse colici; febra.

21 Reguli de utilizare a A-A
calea de administrare ritmul de administrare individualizarea terapiei asocieri medicamentoase: PARACETAMOL + COFEINA → SARIDON

22 ACIDUL ACETIL SALICILIC
Farmacocinetica: absorbtie buna gastrica traverseaza placenta Actiune farmacodinamica: antipiretic si analgezic moderat; antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2); antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1); uricozuric.

23 Efecte adverse: ulcerigen; microhemoragii gastrice bronhoconstrictie sindrom Reye (copii) Contraindicatii: ulcer gastro-duodenal; astm bronsic; diateza hemoragica.

24 PARACETAMOL metabolit activ al Fenacetinei Farmacocinetica: metabolit inactiv citotoxic (doze mari) → necroza hepatica Antidot: Acetilcisteina Actiune farmacodinamica: Analgezic - antipiretic Avantaje: - NU este ulcerigen, nici teratogen - NU are risc alergizant - analgezic de prima intentie la copii < 15 si gravide

25 METAMIZOL (ALGOCALMIN)
Actiune: cel mai puternic analgezic al clasei; antipiretic; antispastic. Efecte adverse: agranulocitoza; soc anafilactic (i.v.); eruptii cutanate. Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)

26 Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

27 Clasificare: Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic Derivati de acid acetic: Indometacin, Diclofenac Derivati de acid propionic: Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen Oxicami: Piroxicam, Fenoxicam Derivati de pirazolona: Fenilbutazona

28 Caracteristici farmacologice comune
Profil farmacocinetic: Absorbtia: AINS se absorb rapid si complet din tubul digestiv Distributia: se fixeaza de proteinele plasmatice (> 98%) traverseaza placenta trec in secretia lactata Metabolizarea: hepatica Eliminarea: urinara

29 Actiune farmacodinamica:
Antiinflamatoare puternica; Analgezica; Antipiretica; Antiagreganta plachetara (AAS)

30 Efecte adverse: tulburari gastro-duodenale (epigastralgii, pirozis); eruptii cutanate; bronhospasm; renale: insuficienta renala, nefrita interstitiala; retentie hidrosalina; mielotoxicitate; risc teratogen; sindrom Reye (AAS).

31 Contraindicatii: ulcer gastro-duodenal; insuficienta hepato-renala; sarcina/alaptare; cu prudenta la copii < 15 (AAS); Interactiuni medicamentoase (contraindicate): AINS + antivitaminele K (Trombostop) → risc hemoragie; AINS + sulfamide hipoglicemiante → risc hipoglicemie;

32 Utilizari terapeutice:
afectiuni reumatice articulare acute si cronice; entorse/tendinite; coxartroza; afectiuni inflamatorii din ORL, stomatologie, ginecologie; tromboze varicoase.

33 DCI Denumirea comerciala Forme de prezentare
Acid acetilsalicilic Aspirin, Upsarin, Aspro cpr.500 mg, cpr, eferv. Ibuprofen Brufen dj. Diclofenac Voltaren dj , supoz., gel Indometacin capsule Acid niflumic Nifluril casule, unguent, fiole Ketoprofen Profenid cpr, gel, supoz

34 Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX2)
Clasificare: Inhibitori preferentiali ai COX2: Meloxicam, Nimesulid Inhibitori selectivi ai COX2: Rofecoxib, Celecoxib (coxibii)

35 Mecanism de acţiune: Fosfolipide ACID ARAHIDONIC - COXIBII COX1 COX2
Stimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2 ACID ARAHIDONIC COXIBII COX1 COX2 Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, PGF2α) Citoprotecţie Hemostază Mediatorii durerii, inflamaţiei şi reacţiei febrile

36 Caracteristica Rofecoxib Celecoxib Biodisponibilitatate orala % 92-93 22-40 Efectul alimentelor minim nu are Timp de injumatatire, h 10-17 11 Fixarea de proteinele plasmatice % 86 > 97