ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ

Οι χολινεργικοί ανταγωνιστές ή αντιχολινεργικά φάρμακα συνδέονται με τους χολινεργικούς υποδοχείς αλλά δεν πυροδοτούν τα αντίστοιχα αποτελέσματα.

Αντιμουσκαρινικές ουσίες Αποκλείουν τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και και τους λίγους συμπαθητικούς νευρώνες που κατ' εξαίρεση είναι χολινεργικοί (π.χ. αυτοί που νευρώνουν τους ιδρωτοποιούς αδένες). Σε αντίθεση με τους χολινεργικούς αγωνιστές οι χολινεργικοί ανταγωνιστές είναι χρήσιμοι σε πολλές και ποικίλες κλινικές περιπτώσεις. Καθόσον δεν αποκλείουν τους νικοτινικούς υποδοχείς, τα αντιμουσκαρινικά φάρμακα έχουν ελάχιστη έως μηδαμινή δράση στα αυτόνομα γάγγλια και τις νευρομυϊκές συνάψεις των σκελετικών μυών.

1. Ατροπίνη Μουσκαρινικός ανταγωνιστής. Υψηλή συγγένεια με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς (προσδένεται συναγωνιστικά σε αυτούς, εμποδίζοντας την πρόσδεση της ακετυλοχολίνης). Προκαλεί μυδρίαση, ελαττώνει τη δραστηριότητα του γαστρεντερικού και της ουροδόχου κύστης, προκαλεί βραδυκαρδία σε χαμηλές δόσεις και ταχυκαρδία σε υψηλές δόσεις και καταστέλλει τους σιελογόνους αδένες προκαλώντας ξηροστομία. Θεραπευτικά χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία, ως αντισπασμωδικό, ως αντίδοτο των χολινεργικών αγωνιστών, για την αντιμετώπιση δηλητητριάσεων και κατά των εκκρίσεων των ανώτερων και κατώτερων αναπνευστικών οδών προεγχειριτικά. Ανεπιθύμητες ενέργειες (δοσοεξαρτώμενες): ξηροστομία, θόλωση όρασης, αίσθημα ξηρότητας στους οφθαλμούς, ταχυκαρδία, δυσκοιλιότητα.

2. Σκοπολαμίνη Παρόμοια δράση στην περιφέρεια με την ατροπίνη, μεγαλύτερη δράση στο ΚΝΣ και μεγαλύτερη διάρκεια. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην αναισθησία, λόγω της πρόκλησης αμνησίας. Εμφανίζει χρήση στη μαιευτική, σε συνδυασμό με τη μορφίνη για την πρόκληση αμνησίας και καταστολής. Χρησιμοποιείται προληπτικά για τη ναυτία του ταξιδιού. Ανεπιθύμητες ενέργειες παρόμοιες με της ατροπίνης.

3. Ιπρατρόπιο Παράγωγο της ατροπίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του άσθματος και της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας σε ασθενείς που δεν μπορούν να λάβουν αδρενεργικούς αγωνιστές.

Γαγγλειοπληγικά Επιδρούν εκλεκτικά στους νικοτινικούς υποδοχείς, πιθανώς αποκλείοντας τους ιοντικούς διαύλους των αυτόνομων γαγγλίων. Τα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται σπάνια για θεραπευτικό σκοπό. Νικοτίνη: καμία θεραπευτική χρήση. Τριμεθαφάνη: βραχυπρόθεσμη θεραπεία υπέρτασης. Μεκαλαμίνη: θεραπεία λιγότερο ή περισσότερο βαριάς υπέρτασης.

Μυοπληγικά Αποκλείουν τη νευρομυϊκή σύναψη. Μη - εκπολωτικά μυοπληγικά: χρησιμοποιούνται στη χειρουργική αναισθησία για τη χαλάρωση των σκελετικών μυών. Εκπολωτικά μυοπληγικά: χρησιμοποιούνται όταν απαιτείται ταχεία ενδοτραχειακή διασωλήνωση κατά την έναρξη της αναισθησίας καθώς και στην ηλεκτροσπασμοθεραπεία (ηλεκτροσόκ).

Η belladonna αποτελεί ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο βότανο Η belladonna αποτελεί ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο βότανο. Εκχυλίσματα του βοτάνου περιέχουν τα αλκαλοειδή, υοσκιαμίνη, ατροπίνη και υοσκίνη. Η belladonna έχει αντιμουσκαρινική δράση, το οποίο προσδιορίζει και το θεραπευτικό της όφελος. Εντούτοις, μπορεί να προέλθει δηλητηρίαση από τη χρήση του βοτάνου, όπως μετά από την κατανάλωση ορισμένων ειδών τσαγιού, με αποτέλεσμα από τη εμφάνιση μυδρίασης και επικείμενης δυσκολίας στην όραση έως την αύξηση του καρδιακού ρυθμού, κατακράτηση των ούρων, πυρετό, σπασμούς και κώμα. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε άτομα που λαμβάνουν ήδη φαρμακευτικές ουσίες που έχουν δράση αντιμουσκαρινική καθώς και όσους λαμβάνουν χολινεργικούς αγωνιστές, καθόσον η belladonna δύναται να εξασθενήσει το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα.