Ραδιοφάρμακα του 99m Tc για την απεικόνιση της αιματικής ροής του εγκεφάλου.

Slides:



Advertisements
Παρόμοιες παρουσιάσεις
Αξονική εγκεφάλου : βασικές αρχές (1)
Advertisements

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΦΑΡΜΑΚΩΝ - ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΑ ΣΧΗΜΑΤΑ
Βούρος Μιλτιάδης-Χρήστος
ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ-ΚΑΤΑΝΟΜΗ-ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ ΤΟΞΙΚΩΝ ΟΥΣΙΩΝ
ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ ΤΟΥ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ
ΤΟ ΑΙΜΑ Το αίμα είναι υγρός ιστός που αποτελείται από : 1. το πλάσμα
Βιολογία Α’ Λυκείου 3. Κυκλοφορικό σύστημα.
Ιατρική Σχολή Πανεπιστημίου Ιωαννίνων
ΑΝΤΙΡΡΟΠΗΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗΣ ΑΛΚΑΛΩΣΗΣ
ΧΟΛΗΣΤΕΡΟΛΗ (ΧΟΛΗΣΤΕΡΙΝΗ)
ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΘΕΡΜΟΚΡΑΣΙΑΣ ΣΤΗ ΣΤΑΘΕΡΑ ΤΑΧΥΤΗΤΑΣ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗΣ
Φυσιολογία της οξεοβασικής ισορροπίας
ΚΑΤΑΝΟΜΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ (DRUG DISTRIBUTION)
Η ΣΥΒΟΛΗ ΤΟΥ ΝΕΦΡΟΥ ΣΤΗ ΡΥΘΜΙΣΗ ΤΟΥ ΙΣΟΖΥΓΙΟΥ ΥΔΑΤΟΣ Φράγκου Ελένη.
Σπύρος Κατσούδας Νεφρολόγος Π.Γ.Ν. «ΑΤΤΙΚΟΝ»
Περί ρυθμιστικών διαλυμάτων
Καθηγητής Ορθοπαιδικής ΑΠΘ
Χοληστερινη.
Κυτταρική καταστροφή και αναγέννηση κατά την ΟΣΒ.
Ραδιοφάρμακα τεχνητίου-99m
ΥΠΟΝΑΤΡΙΑΙΜΙΑ ΣΤΟ ΝΕΦΡΩΣΙΚΟ ΣΥΝΔΡΟΜΟ
ΟΞΕΟΒΑΣΙΚΕΣ ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΣΤΗ ΧΡΟΝΙΑ ΝΕΦΡΙΚΗ ΝΟΣΟ ΠΡΙΝ ΤΟ ΤΕΛΙΚΟ ΣΤΑΔΙΟ
ΤΑ ΟΦΕΛΗ ΤΗΣ ΦΥΣΙΚΗΣ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑΣ
Μaθημα 1ο ΕισαγωγικeΣ ΕννοιεΣ ΧημεΙαΣ
Ουροποιητικό Σύστημα Αποτελείται από: Δύο νεφρούς Δύο ουρητήρες
ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΑ ΑΙΜΑΤΟΣ I A. Αρμακόλας.
Βραδεία Ενδοφλέβια Έγχυση (Intravenous Infusion) n Σκοπός η διατήρηση σταθερής συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα (σταθερή κατάσταση, steady state) n.
ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΗ ΜΕΜΒΡΑΝΗ Το λεπτό σύνορο ανάμεσα στην άβια ύλη και στη ζωή Επιμέλεια: Φωτεινή Σωτηροπούλου, Βιολόγος – 1ο ΓΕΛ Αμαλιάδας.
ΒΙΤΑΜΙΝΗ Κ.
ΤΟΞΙΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ.
ΦΩΣΦΟΡΟΣ (Ρ).
ΚΕΦΑΛΑΙΟ Χρόνια θεραπεία ασθενούς με βαρβιτουρικά μπορεί να οδηγήσει στα ακόλουθα εκτός από:  Αύξηση αντιδράσεων φάσης Ι  Αύξηση αντιδράσεων φάσης.
ΒΙΟΧΗΜΙΚΗ ΤΟΞΙΚΟΛΟΓΙΑ Εξετάζει τις διάφορες παραμέτρους της αλληλεπίδρασης ουσιών του περιβάλλοντος με τον οργανισμό.
ΚΑΡΝΙΤΙΝΗ.
ΑΝΤΙΫΠΕΡΛΙΠΙΔΑΙΜΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.  Η στεφανιαία νόσος σχετίζεται με επίπεδα χοληστερόλης στο πλάσμα και λιποπρωτεϊνιικών σωματιδίων που περιέχουν τριακυλογλυκερόλη.
Απορρόφηση, κατανομή και απέκκριση των φαρμάκων
ΝΟΣΗΜΑΤΑ ΤΩΝ ΑΓΓΕΙΩΝ.
ΒΙΟΜΕΤΑΤΡΟΠΗ ΤΟΞΙΚΩΝ ΟΥΣΙΩΝ Μ. ΓΕΩΡΓΙΟΥ
Βιολογία Α’ Λυκείου. ΑΙΜΑΚΑΡΔΙΑ ΑΓΓΕΙΑ Καρδιά  Καρδιακός μυϊκός ιστός  Καρδιά  αντλία  Αναρροφητική (;)  Συμπιεστική (;)  2 κόλποι – 2 κοιλίες.
ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ.
Ίκτερος - Χολόσταση Ίκτερος = αύξηση της χολερυθρίνης Κίτρινη χροιά των ιστών.
Υδατάνθρακες. Διάσπαση υδατανθράκων Γλυκόλυση = Διάσπαση της γλυκόζης (αναερόβια - αερόβια) Γλυκογονόλυση = Διάσπαση του γλυκογόνου (ηπατικού - μυϊκού)
Φαρμακοκινητική και υποδοχείς φαρμάκων. Με τον όρο φαρμακοκινητική εννοούμε τις ποσοτικές μεταβολές που επέρχονται με την πάροδο του χρόνου στη συγκέντρωση.
ΕΙΣΑΓΩΓΗ ΒΙΟΧΗΜΕΙΑ Η μελέτη της μοριακής βάσης της ζωής.
Κουμάκη-Κωστάκη Βασιλική, MD, PhD Λέκτορας Μικροβιολογίας ΕΚΠΑ
ΒΙΟΧΗΜΕΙΑ Η Βιοχημεία περιγράφει βιολογικές δομές και λειτουργίες με χημικούς όρους. Τα βιομόρια είναι ενώσεις του άνθρακα με ποικίλες λειτουργικές ομάδες.
ΤO ΒΙΒΛΙΟ TOY ROBERT HOOKE ΛΟΝΔΙΝΟ 1665
Φαρμακοκινητική Όλοι οι παράγοντες που σχετίζονται με -Την απορρόφηση
ΕΝΕΡΓΕΙΑ ΚΑΙ ΟΡΓΑΝΙΣΜΟΙ
ΒΙΟΧΗΜΙΚΗ ΤΟΞΙΚΟΛΟΓΙΑ
ΤΟ ΑΙΜΑ Το αίμα είναι υγρός ιστός που αποτελείται από : 1. το πλάσμα
ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ Π. Ξαπλαντέρη, M.D., Ph.D..
Παθοφυσιολογία νεφρικών παθήσεων Συχνότερα και Σοβαρότερα Προβλήματα – Προσέγγιση Στέλιος Παναγούτσος.
3.4 Η μεταφορά και η αποβολή ουσιών στον άνθρωπο
ΔΟΜΗ ΚΑΙ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΗΠΑΤΟΣ
ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΟΥ ΦΥΛΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ
ΑΣΒΕΣΤΙΟ-ΔΙΦΩΣΦΟΝΙΚΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ
ΧΑΛΚΟΣ ΚΑΙ ΕΡΥΘΡΟΠΟΙΗΣΗ
ΚΥΤΤΑΡΙΚΗ ΜΕΜΒΡΑΝΗ (ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΕΣ)
ΚΥΤΤΑΡΟ 2ο ΓΕΛ ΧΑΪΔΑΡΙΟΥ.
ΒΙΟΧΗΜΙΚΗ Τοξικολογία
Παθοφυσιολογία νεφρικών παθήσεων Συχνότερα και Σοβαρότερα Προβλήματα – Προσέγγιση Στέλιος Παναγούτσος.
Κούρτη Μαρία Βιολόγος, Msc, PhD 17 Μαρτίου 2017
Ραδιοφάρμακα του 99mTc.
Ραδιοφάρμακα τεχνητίου-99m
Ορμονικά συστήματα Ενδοκρινική ρύθμιση του ασβεστίου
ΚΕΦΑΛΑΙΟ 14: ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
AΝΟΡΓΑΝΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ Νερό H2O To πιο απλό μόριο που συναντάμε στη φύση
Μεταγράφημα παρουσίασης:

Ραδιοφάρμακα του 99m Tc για την απεικόνιση της αιματικής ροής του εγκεφάλου

Απεικόνιση Εγκεφάλου Ραδιοφάρμακα του 99m Tc λιπόφιλα, ουδέτερα και μικρού μοριακού βάρους μπορούν να διαπεράσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Μηχανισμός κατακράτησής τους: Μετατροπή σε πιο υδρόφιλο μεταβολίτη που δε μπορεί να εξέλθει του αιματοεγκεφαλικού φραγμού Δέσμευση σε βιολογικό υπόστρωμα: απεικόνιση υποδοχέων του ΚΝΣ.

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ ΠΡΟΣΛΗΨΗΣ ΟΥΣΙΩΝ ΑΠΌ ΒΒΒ

Απεικόνιση αιματικής ροής: dl- 99m Tc-HMPAO ( 99m Tc-exametazime) ~5% πρόσληψη στον εγκέφαλο: ουδέτερο, λιπόφιλο σύμπλοκο του [TcO(V)] 3+ Μηχανισμός εγκλωβισμού του dl μόνο : χημική διάσπαση (επίδραση γλουταθειόνης) Διάγνωση εγκεφαλικών παθήσεων (άνοια, εγκεφαλικό, Alzheimer κλπ)

Σύνθεση dl- 99m Tc-HMPAO Na 99m TcO 4 + d,l-HMPAO + SnCl 2  [ 99m Tc(d,l-HMPAO)]

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΚΑΤΑΚΡΑΤΗΣΗΣ 99m Tc-dl-HMPAO 99m Tc-d,l-HMPAO 99m Tc-meso-HMPAO 99m Tc-d,l-HMPAO υδρόφιλο Αίμα Χαμηλή γλουταθειόνη Εγκέφαλος Υψηλή γλουταθειόνη ΑΕΦ

dl- 99m Tc-HMPAO Ραδιοχημική καθαρότητα >80% Χρόνος αποθήκευσης: 2 hr (χωρίς σταθεροποιητή), 4-6 hr (με σταθεροποιητή, μπλε του μεθυλενίου) Φαρμοκοκινητική - Μηχανισμός δράσης Ενδοφλέβια χορήγηση Πρόσληψη 3-5% στον εγκέφαλο στα 5 min 50% καθαίρεται από το αίμα στα 3-4 λεπτά Απεικόνιση εγκαφαλικής αιματικής ροής Σταθερή συγκέντρωση για 24 ώρες μετά τη χορήγηση. Κατανομής κύριως στη φαιά ουσία 12% συγκεντρώνεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια (Χρησιμοποιείται για την επισήμανση ερυθρών αιμοσφαιρίων) Αποβάλλεται 41% μέσω των νεφρών σε 48 ώρες και το υπόλοιπο από το ηπατοχολικό σύστημα

Χρήσεις dl- 99m Tc-HMPAO Ενδείξεις Η απεικόνιση βλαβών του εγκεφάλου με 99mTc-d,l-ΗΜ- ΡΑΟ δίδει εστίες μειωμένης πρόσληψης του ραδιοφαρμάκου, ενδεικτικές μειωμένης αιματικής ροής περιοχικά. Εξαίρεση αποτελούν περιοχές που αντιστοιχούν σε αγγειακές βλάβες, όγκους ή επιληπτογόνους εστίες, όπου η πρόσληψη του ραδιο­ φαρμάκου δυνατόν να είναι αυξημένη.

Χρήσεις dl- 99m Tc-HMPAO Ενδείξεις Η σπινθηρογραφική απεικόνιση του εγκεφάλου, ενδείκνυται για τη μελέτη περιοχικών ανωμαλιών της εγκεφαλικής αιματικής ροής, σε ενήλικους ασθενείς με παθήσεις του Κ.Ν.Σ. Alzheimer υγιής

Απεικόνιση αιματικής ροής: LL- 99m Tc-ECD ( 99m Tc-bicisate, 99m Tc-[δισ(κυστεϊνο-αιθυλεστέρας)] ) ~5% πρόσληψη στον εγκέφαλο: ουδέτερο, λιπόφιλο σύμπλοκο του [TcO(V)] 3+ Κατακράτηση μόνο το ll : στερεοεκλεκτική ενζυματική υδρόλυση (εστεράσες) Διάγνωση εγκεφαλικών παθήσεων

Σύνθεση 99m Τc-ll-ECD Ραδιοχημική καθαρότητα >90% Χρόνος αποθήκευσης: 6 hr Na 99m TcO 4 + l,l-ECD.2HCl + SnCl 2 + EDTA  [ 99m Tc(l,l-ECD)] pH= min, RT Συστατικά Προσκευάσματος

Μηχανισμός δράσης-Χρήσεις-Φαρμακοκινητική 99m Tc-ECD Ενζυματική υδρόλυση από εστεράσες Υδρόφιλο προϊόν που εγκλωβίζεται στον εγκέφαλο Η υδρόλυση συμβαίνει μόνο για τα L-ισομερή  Χρήσεις: Μελέτη περιοχικών ανωμαλιών εγκεφαλικής αιματικής ροής, σε ασθενείς με παθήσεις του ΚΝΣ Διάγνωση εγκεφαλικού επεισοδίου  Φαρμακοκινητική: 6% στον εγκέγαλο τα 5 min (4% στις 4 hr) Μεταβολισμός σε μονοξύ και διοξύ, στο αίμα και στα ήπαρ 70% υδρόφιλου μεταβολίτη ( 99m Tc-EC) αποβάλλεται μέσω των νεφρών

Μηχανισμός δράσης-Xρήσεις 99m Tc-ECD Η πρόσληψη του από τα κύτταρα του εγκεφάλου ανέρχεται σε μερικά λεπτά μετά την χορήγηση στο 5-6% της δόσεως, όπου παραμένει σταθερή για μία ώρα. Στη συνέχεια μειώνεται στο 4% της αρχικής δόσεως ακτινοβολίας. Το 99mTc-ECD παρουσιάζει ταχύτατη κάθαρση από το αίμα με αποτέλεσμα να παρέχονται πολύ ευκρινείς εικόνες των διαφόρων περιοχών του εγκεφάλου. Ο μηχανισμός προσήλωσης του 99mTc-ECD, οφείλεται στην ενζυμική υδρόλυση από της εστεράσες, της μίας εστερικής ομάδας του συμπλόκου. Αποτέλεσμα τούτου είναι ο σχηματισμός δευτερογενούς υδρόφιλου συμπλόκου, το οποίο δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και παγιδεύεται στα κύτταρα. Η υδρόλυση συμβαίνει μόνο για τα L-ισομερή. Χρήσεις -Δόση Χορηγείται ενδοφλεβίως για την απεικόνιση της εγκεφαλικής αιματικής ροής με σκοπό τη διάγνωση ανωμαλιών της ροής λόγω παθήσεων του εγκεφάλου, τον εντοπισμό εστιών εμβολής και περιοχών άνοιας. Η προτεινόμενη δοσολογία είναι για μέσο ασθενή (70 Kg) 740 ΜΒq.

Ραδιοφάρμακα του 99m Tc για την απεικόνιση των νεφρών

Ραδιοφάρμακα για την απεικόνιση των νεφρών Μέτρηση της σωληναριακής απέκκρισης των νεφρών Tc-DTPA Μέτρηση της σπειραματικής διήθησης των νεφρών

Απεικόνιση των νεφρών 99m Tc-MAG 3 (μερκαπτοακετυλοτριγλυκίνη) Tc(V), οξοτεχνητικός πυρήνας Υδρόφιλο, ανιονικό σύμπλοκο Η ελεύθερη καρβοξυλική ομάδα είναι απαραίτητη για την καθαίρεση από τους νεφρούς

Σύνθεση 99m Tc-MAG 3 Βz-MAG m TcO SnCl 2 + γλυκοεπτονικό Νa  99m Tc-MAG 3 10 min, θερμανση Συστατικά Προσκευάσματος

Βιοκατανομή - Φαρμακονικητική Το 99m Tc-MAG 3 χορηγούμενο ενδοφλεβίως, καθαίρεται γρήγορα από το αίμα και αποβάλλεται από τους νεφρούς συνδεδεμένο με τις πρωτείνες σε ποσοστό 90%, μέσω των νεφρικών σωληναρίων. 3% της δόσης αποβάλλεται δια του ήπατος Ποσοστό 70% της χορηγηθείσας δόσεως αποβάλλεται στα ούρα σε 30 λεπτά. Σε ασθενείς με νεφρική βλάβη, η αποβολή του 99m Tc-MAG 3 είναι αργή, ενώ παράλληλα αυξάνεται η αποβολή του από το ηπατοχολικό σύστημα. Χρήσεις-Δόση Χρησιμοποιείται για σπινθηρογραφική δυναμική μελέτη των νεφρών, για τη λήψη νεφρογράμματος με γ-κάμερα, μέτρηση της σωληναριακής απέκκρισης, μελέτη της λειτουργικότητας των νεφρών σε ασθενείς που υπέστησαν μεταμόσχευση. Συνήθεις δόση ΜΒq. Χρήσεις –Βιοκατανομή 99m Tc-MAG 3

Νεφρόγραμμα

99m Tc-DTPA, pentetate 99m TcO SnCl 2 + DTPA  Δομή: Το σύμπλοκο θεωρείται ότι έχει οκταεδρική μορφή όπου το 99m Tc βρίσκεται στην IV οξ. βαθμίδα. Η δομή του συμπλόκου δεν είναι αποσαφηνισμένη. Ραδιοχημική Καθαρότητα: 95% Χρόνος αποθήκευσης: 6 hr Βιοκατανομή: Απομακρύνεται μέσω σπειραματικής διήθησης. Ο βιολ. Χρόνος ημιζωής είναι 1-2 ώρες. Απομακρύνεται κατά 90% σε 24 h και εμφανίζει χαμηλή πρωτεϊνική δέσμευση 5%-10% σε 1h. Xρήσεις: Δυναμική σπινθηρογράφηση νεφρών, μέτρηση ρυθμού σπειραματικής διήθησης. Χορηγείται και σε συνδυασμό με καπτοπρίλη (αναστολέας μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης ΙΙ) για τη διάγνωση στένωσης νεφρικής αρτηρίας. Βιοκατανομή-Φαρμακοκινητική: Γρήγορη απομάκρυνση από το αίμα μετά την ενδοφλέβια χορήγηση από τα νεφρά 90% μετά από 24 h.

Γλυκονικό τεχνήτιο Παρασκευή: 99m TcO SnCl 2 + γλυκονικό νάτριο  [ 99m Tc v O-γλυκονικό], Χρήσεις: στη πυρηνική ιατρική για την μελέτη της μορφολογίας και λειτουργίας των νεφρών καθώς και για την ανίχνευση βλαβών του εγκεφάλου. Επιπλέον, είναι χρήσιμο σα ενδιάμεσο στη παρασκευή πολλών άλλων ενώσεων του τεχνητίου (V) Βιοκατανομή: 90% δέσμευση από αλβουμίνες, 84% απομάκρυνση από το αίμα σε 5 λεπτά, μέσω νεφρών. Απομακρύνεται μέσω σωληναριακής απέκκρισης αλλά και μέσω σπειραματικής διήθησης. Επιπλέον, το 10% κατακρατείται από τα νεφρικά κύτταρα και έτσι μπορεί να χρησιμοποιηθεί και για μορφολογική απεικόνιση (στατική σπινθηρογράφηση)

99m Tc-DMSA(III) meso-διμερκαπτοηλεκτρικό οξύ Το σκεύασμα περιέχει κατά 90% το meso-ισομερές και κατά 10% D,L-ισομερή Αντίδραση σε pH 2,5-3,5 DMSA + SnCl m TcO 4 -  99m Tc(III)-DMSA Δομή όχι γνωστή (4 πιθανά σύμπλοκα σχηματίζονται) Ραδιοχημική καθαρότητα: 95% Χρόνος αποθήκευσης 4 hr Χρήσεις: μορφολογική απεικόνιση των νεφρών, στατική σπινθηρογράφηση λειτουργικής νεφρικής μάζας (1-3 hr PI) Φαρμακοκινητική: Σπειραματική Διήθηση και σωληναριακή απέκκριση 75% πρωτεϊνική δέσμευση 20-40% κατακράτηση από το φλοιό των νεφρών Χρησιμοποιείται όπως το 99m Tc-GH

99m TcO-DMSA(V) Αντίδραση σε pH 7,5-8 (NaHCO 3 ) DMSA + SnCl m TcO 4 -  99m TcO(V)-DMSA Ραδιοχημική καθαρότητα: 95% Χρόνος αποθήκευσης: 6 hr Χρήσεις: (ογκοτρόπο) μυελοειδές καρκίνωμα του θυρεοειδούς (2-4 hr PI) Συν-ενδο Συν-εξωΑντι

Ραδιοφάρμακα του 99m Tc για την απεικόνιση της αιματικής ροής του μυοκαρδίου

Ραδιοφάρμακα για την απεικόνιση του μυοκαρδίου 99m Tc-Sestamibi Λιπόφιλο, κατιονικό σύμπλοκο

Σύνθεση 99m Tc-MIBI {Cu[(CH 3 ) 2 (OCH 3 )CCH 2 NC] 4 }BF 4 + SnCl 2 + Na 99m TcO 4 + κιτρικό νάτριο  [ 99m Tc-MIBI) 6 ] + 10 min, βρασμός Συστατικά Προσκευάσματος

Χρήσεις –Βιοκατανομή 99m Tc-MIBI Το 99m Tc-MIBI, χορηγούμενο ενδοφλεβίως, μεταφέρεται ταχέως μέσω του αίματος στο μυοκάρδιο, Συγκέντρωση στα μιτοχόνδρια και στο κυτταρόπλασμα των κυττάρων Προσλαμβάνεται το 1,5% της χορηγούμενης δόσης σε κόπωση και το 1,2% της χορηγούμενης δόσης σε ηρεμία. Η υποξία μειώνει την ικανότητα πρόσληψης του 99m Tc- MIBI από το μυοκάρδιο. Χρήσεις: στεφαιαία νόσος: συμπληρωματική διάγνωση ισχαιμικής καρδιοπάθειας, συμπληρωματική διάγνωση και εντοπισμός εμφράγματος του μυοκαρδίου και την εκτίμηση της περιοχικής και συνολικής λειτουργίας της αριστεράς κοιλίας,

Απεικόνιση μυοκαρδίου με SPECT

ΣΠΙΝΘΗΡΟΓΡΑΦΗΜΑ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ

Ραδιοφάρμακα για το μυοκάρδιο 99m Tc-Sestamibi Χρήσεις: Στεφανιαία νόσος: διάγνωση κι εντοπισμός εμφράγματος Ογκολογία: Διάγνωση καρκίνου του μαστού Βιοκατανομή-Φαρμακοκινητική: Το 99m Tc-MIBI μεταφέρεται ταχέως στο μυοκάρδιο (~1,5%) και συγκεντρώνεται με τρόπο που ανταποκρίνεται στην αιματική ροή του μυοκαρδίου. Η υποξία μειώνει την ικανότητα πρόσληψής του από το μυοκάρδιο. Συγκεντρώνεται στο κυττόπλασμα και τα μιτοχόνδρια με βάση το ηλεκτρικό δυναμικό μεταξύ των λιπιδικών διπλοστιβάδων. Ως λιπόφιλο και κατιονικό σύμπλοκο μεταφέρεται από τη Ρ-γλυκοπρωτεϊνη, και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη πρόβλεωη ανταπόκρισης στη χημειοθεραπεία. Δόση: MBq. Cu[(CH 3 ) 2 (OCH 3 )CCH 2 NC] 4 + SnCl m TcO 4 - 

Χρήσεις –Βιοκατανομή 99m Tc-MIBI στεφανιαία νόσο, όπου αποτελεί συμπληρωματική διάγνωση ισχαιμικής καρδιοπάθειας, συμπληρωματική διάγνωση και εντοπισμός εμφράγματος του μυοκαρδίου και την εκτίμηση της περιοχικής και συνολικής λειτουργίας της αριστεράς κοιλίας, Ογκολογία, συμπληρωματικό μέσο για τη διάγνωση κακοήθειας σε ασθενείς με υποψία καρκίνου του μαστού. Ανταπόσκριση στη χημειοθεραπεία Βιοκατανομή - Φαρμακοκινητική Το 99mTc-MIBI, χορηγούμενο ενδοφλεβίως, μεταφέρεται ταχέως μέσω του αίματος στο μυοκάρδιο, όπου συγκεντρώνεται κυρίως στον φυσιολογικό ιστό και λιγότερο στον ισχαιμικό. Η πρόσληψη από το μυοκάρδιο εξαρτάται από τη ροή του αίματος στη στεφανιαία αρτηρία, ο δε χρόνος υποδιπλασιασμού είναι 7 ώρες περίπου, σε ηρεμία και κόπωση. Η πρόσληψη από το μυοκάρδιο αντιστοιχεί με το 1,5% της συνολικά χορηγούμενης δόσης σε κόπωση και με το 1,2% της συνολικά χορηγούμενης δόσης σε ηρεμία. Το 99mTc-MIBI συγκεντρώνεται στα μιτοχόνδρια και στο κυτταρόπλασμα των κυττάρων με βάση το ηλεκτρικό δυναμικό που δημιουργείται δια μέσου των μεμβρανικών διπλοστιβάδων και δεν εξαρτάται από τη λειτουργική ικανότητα της αντλίας Na+/Κ+ΑΤΡαση. Η υποξία μειώνει την ικανότητα πρόσληψης του 99mTc-MIBI από το μυοκάρδιο. Το λιπόφιλο κατιονικό σύμπλοκο 99m Tc-MIBI μεταφερόμενο από τη Ρ-γλυ- κοπρωτεΐνη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την in-νiνο σπινθηρογράφηση της σε ασθενείς και για την πρόβλεψη ανταπόκρισης ή μη στη θεραπεία.

99m Tc-τετροφωσμίνη Χρήσεις: Διάγνωση μειωμένης αιμάτωσης του μυοκαρδίου και εντόπιση του εμφράγματος, διάγνωση ισχαιμικής καρδιοπάθειας 1, 2-Δις(δις(2-αιθοξυαιθυλο)φωσφινο)αιθάνιο + SnCl 2 + Na 99m TcO 4  Λιπόφιλες ομάδες για μεγαλύτερη πρόσληψη από τα κύτταρα του μυοκαρδίου Η ένωση μεταβολίζεται στο ήπαρ λόγω των αιθερικών ομάδων που διαθέτει. Λιπόφιλο κατιονικό σύμπλοκο (ΑΣ=6, Tc(V))

99m Tc-πυροφωσφορικό ( 99m Tc-PYP) Χρήσεις: Απεικόνιση του εμφράγματος του μυοκαρδίου (μετά από h) Μηχανισμός δράσης: πρόσληψη από τα μιτοχόνδρια νεκρωθέντων κυττάρων (πιθανώς λόγω επασβέστωσης) Φαρμακοκινητική:  % στα οστά 2 h PI.  H συγκέντρωση στο νεκρωθέν μυοκάρδιο μετά από έμφραγμα εξαρτάται από το μέγεθος της επιφάνειας και το χρόνο που έχει παρέλθει.  Περίπου 60% αποβάλλεται από τα ούρα μετά από 24 h. Πυροφωσφορικό οξύ + SnCl 2 + Na 99m TcO 4  99m Tc-PYP pH=5-7 Συστατικά Προσκευάσματος

Οστεοκαθηλωτικά ραδιοφάρμακα του 99m Tc

Απεικόνιση Oστών/Οστεοκαθηλωτικά ραδιοφάρμακα, 99m Tc-MDP Το οστό αποτελείται κατά 70% από ανόργανο υλικό π.χ. Ca 10 (PO 4 ) 6 (OH) 2 Πυροφωσφορικό οξύ Διφωσφονικό Καθήλωση στα οστά λόγω υψηλού μεταβολισμού, υψηλής αιμάτωσης και μεγάλης οστικής επιφάνειας Χ, Ζ=Η, MDP, μενδρονάτη Χ=ΟΗ, Ζ=Η, HDP X=OH, Z=Me, HEDP

 40-50% πρόσληψη στο οστό σε 3-4 hrs  Νεφρική απέκκριση  Φυσιολογική βιοκατανομή:  Οστό, νεφροί, ουρ. κύστη  Χρήσεις: φλεγμονή, τραύμα, καρκίνος

Ραδιοφάρμακα του 99m Tc για την απεικόνιση του ήπατος

Απεικόνιση ήπατος Απεικόνιση κυττάρων Kupffer (Δικτυοενδοθηλιακό σύστημα) με κολλοειδή σωματίδια μεγέθους μm 99m Tc-S κολλοειδές: Παρασκευή: 99m TcO HCl + NaS 2 O 3  Τc 2 S 7.xS +H 2 SO 4 + H 2 SO 3 + H 2 O Αντίδραση αυτοξειδαναγωγής/Αντικατάστασης συναρμοτών Ρύθμιση pH 5-6  επίδραση στο μέγεθος σωματιδίων. Στοιχειακό S σχηματίζει κολλοειδή σωματίδια μεγέθους ~ 1-10μm. Τα σωματίδια είναι επισημασμένα με 99m Τc 2 S 7. Xρήσεις: Απεικόνιση του ήπατος, του σπλήνα και των οστών. Βιοκατανομή-Φαρμακοκινητική: Η απομάκρυνση των κολλοειδών 99mTc-θείου και 99mTc-αλβουμίνης από το αίμα είναι ταχύτατη κι εξαρτάται από τη λειτουργία του ήπατος. Τα κολλοειδή απομακρύνονται με πρόσληψη από τα κύτταρα του Δικτυοενδοθηλιακού Συστήματος (ΔΕΣ) του ήπατος (κυρίως μm σωματίδια)(80-90%), του σπλήνα (> 1μm σωματίδια)(5%) και του μυελού των οστών (< 0.1 μm σωματίδια) (5%). Σε παθολογικές ηπατικές περιπτώσεις η πρόσληψη από το ήπαρ μειώνεται ενώ αυξάνεται στους άλλους ιστούς. Παρενέργειες-Αλληλεπιδράσεις: Παρεμπόδιση από ηπατοτοξικές ουσίες, οιστρογόνα και ιόντα αργιλίου Μπορεί να παρατηρηθούν αλλεργικές αντιδράσεις

99m Tc-HIDA («ηπατοχολικά» παράγωγα του ιμινοδιοξικού οξέος) Γενική δομή των HIDA: Lidofenin: R1 = CH3, R2 = R3 = H. Disofenin: R1= isopropyl, R2 = R3 = H. Mebrofenin: R1 = R3 = CH3, R2= H and Br. 99m Tc-Mebrofenin

Σύνθεση παραγώγων του ιμινοδιοξικού οξέος Συστατικά Προσκευάσματος HIDA + SnCl 2 + Na 99m TcO 4  [ 99m Tc(HIDA) 2 ] - Ραδιοχημική καθαρότητα >95% Χρόνος αποθήκευσης: 6 hr

Χρήσεις-Φαρμακοκινητική 99m Tc-IDA Χρήση: Απεικόνιση ήπατοχολικού συστήματος, οξεία, χρόνια χολοκυστίτιδα, κακώσεις, εκτίμηση μεταμοσχέυσεων κ.α. Λιπόφιλο ανιονικό σύμπλοκο του τεχνητίου (ΙΙΙ) που εμφανίζει καλή πρόσληψη από το ήπαρ και ταχύ μέσο χρόνο διελεύσεως (~30 min). Φαρμακοκινητική: ταχύτατη κάθαρση από το αίμα,13% απεκρίνεται από τα νεφρά, Μετά την ενδοφλέβιο χορήγηση συνδέεται στις πρωτεΐνες του αίματος και μεταφέρεται στ ηπατοκύτταρα. Καθαίρονται με ανιοντικούς μηχανισμούς Η μέγιστη πρόσληψη από το ήπαρ παρατηρείται min PI (ενεργός μεταφορά-χολερυθρίνη) Απεικόνιση ηπατικών πόρων και χοληδόχου κύστης παρατηρείται μεταξύ 10 και 40 min μετά τη χορήγηση, ενώ ενεργόιτητα στο έντερο παρατηρείται μεταξύ 15 και 60 min μετά τη χορήγηση. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία παρατηρείται μεγαλύτερη νεφρική απέκκριση, αργή ηπατική κάθαρση ή μη απεικόνιση της χοληδόχου κύστης.

Απεικόνιση της αιμάτωσης και του αερισμού των πνευμόνων με ραδιοφάρμακα

Αιμάτωση και αερισμός του πνεύμονα

Αιμάτωση και αερισμός με ραδιοφάρμακα Μελέτη αερισμού των πνευμόνων με αέριο 133 Xe ( 5.2 d, β -, γ=81 keV) 99m Tc-DTPA αεροσόλη Μελέτη αιμάτωσης του πνεύμονα με 99m Tc- μεγαλοσυσσωματώμα τα αλβουμίνης

Απεικόνιση αιματωσης πνευμόνων: 99m Tc-μακροσυσσωματώματα αλβουμίνης Παρασκευή:  Βρασμός αλβουμίνης στους C για το σχηματισμό μακροσυσσωματωμάτων.  99m TcO SnCl 2 + μακροσυσσωματώματα αλβουμίνης  99m Tc-αλβουμίνη Η δομή πιθανώς είναι Tc(V) συναρμοσμένο μέσω ομάδων –SH της αλβουμίνης Ραδιοχημική καθαρότητα :>90% Χρόνος αποθήκευσης: 6 hr, C Α) Νανοκολλοειδές (1-10 μm)  Χρήση για την απεικόνιση του μυελού των οστών, φλεγμονή B) Συσσωματώματα (10-15 μm) Γ) Μακροσυσσωματώματα (10-100μm) ΣΥΣΣΩΜΑΤΩΜΑΤΑ Xρήσεις: Απεικόνιση των πνευμόνων. Βιοκατανομή-Φαρμακοκινητική: Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση το 90% των συσσωματωμάτων 99m Tc-αλβουμίνης μεταφέρονται μέσω της φλεβικής συστεμικής κυκλοφορίας στα τριχοειδή αρτηρίδια των πνευμόνων (10-90μm). Σε περιοχές με μειωμένη ροή καταφθάνει μικρότερος αριθμός σωματιδίων. Αλληλεπιδράσεις: Μπορεί να παρατηρηθούν αλλεργικές αντιδράσεις Χορήγηση < σωματιδίων (κίνδυνος πνευμονικής εμβολής) Δόση: Για μελέτη των πνευμόνων MBq.