Η παρουσίαση φορτώνεται. Παρακαλείστε να περιμένετε

Η παρουσίαση φορτώνεται. Παρακαλείστε να περιμένετε

Κινολόνες και Αντισηπτικά των Ουροφόρων Οδών.  Τα φάρμακα αυτά είναι εντελώς συνθετικά.  Η δομή τους σχετίζεται στενά με τη δομή μιας παλιότερης κινολόνης,

Παρόμοιες παρουσιάσεις


Παρουσίαση με θέμα: "Κινολόνες και Αντισηπτικά των Ουροφόρων Οδών.  Τα φάρμακα αυτά είναι εντελώς συνθετικά.  Η δομή τους σχετίζεται στενά με τη δομή μιας παλιότερης κινολόνης,"— Μεταγράφημα παρουσίασης:

1 Κινολόνες και Αντισηπτικά των Ουροφόρων Οδών

2  Τα φάρμακα αυτά είναι εντελώς συνθετικά.  Η δομή τους σχετίζεται στενά με τη δομή μιας παλιότερης κινολόνης, του ναλιδιξικού οξέος (nalidixic acid).  To κύριο μέλος της οικογένειας είναι η σιπροφλοξασίνη (ciprofloxacin) η οποία έχει και την ευρύτερη εφαρμογή στην κλινική πράξη.  Στις ΗΠΑ κυκλοφορούν και άλλα αντιβιοτικά της ίδιας ομάδας, που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία λοιμώξεων των ουροφόρων οδών.

3 ΦΘΟΡΙΟΚΙΝΟΛΟΝΕΣ  Η ταχεία εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών περιόρισε τη χρήση του στη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.  Μηχανισμός δράσης  Εισέρχονται στο κύτταρο με παθητική διάχυση, μέσω υδρόφιλων πρωτεϊνικών διαύλων γεμάτων με νερό (πορίνες) που εντοπίζονται στην εξωτερική επιφάνεια της μεμβράνης.  Αντιμικροβιακό φάσμα  Όλες έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Είναι γενικά δραστικές εναντίον gram- αρνητικών μικροοργανισμών.  Είναι αποτελεσματικές για τη θεραπεία της βλεννόρροιας, αλλά όχι της σύφιλης.  Η δράση τους εναντίον αναερόβιων είναι μικρή.

4 1.Σιπροφλοξασίνη (Ciprofloxacin): Είναι η πιο ισχυρή φθοριοκινολόνη και έχει αντιμικροβιακό φάσμα παρόμοιο με εκείνο της νορφλοξασίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων από ψευδομονάδα σε ασθενείς με κυστική ίνωση. 2.Νορφλοξασίνη (Norfloxacin): Είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία επιλεγμένων και μη επιλεγμένων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και για τη θεραπεία της προστατίτιδας. 3.Οφλοξασίνη (Ofloxacin): Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της προστατίτιδας από Ε. coli, καθώς και για σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα, με εξαίρεση τη σύφιλη. 4.Λομεφλοξασίνη (Lomefloxacin): Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των λοιμώξεων των ουροφόρων οδών και της βρογχίτιδας από Haemophilus influenzae ή Moxarella catarrhalis. Δεν είναι αποτελεσματική για τη βακτηριαιμία από ψευδομονάδα.

5  Ανθεκτικότητα  Στους υπεύθυνους μηχανισμούς για την ανάπτυξη ανθεκτικότητας ανήκουν οι ακόλουθοι:  Τροποποίηση στόχου: Οι τροποποιήσεις της βακτηριακής γυράσης του DΝΑ, ιδιαίτερα σε αμινοξέα του Ν-άκρου της υπομονάδας Α, έχουν συσχετιστεί με ελάττωση της συγγένειας για τις φθοριοκινολόνες. Η υπομονάδα Β της γυράσης σπάνια μεταλλάσσεται.  Ελαττωμένη συσσώρευση: Υπάρχουν δύο μηχανισμοί που δημιουργούν ελαττωμένη ενδοκυττάρια συσσώρευση του φαρμάκου στο βακτηριακό κύτταρο.  Φαρμακοκινητική  Απορρόφηση: Η νορφλοξασίνη, όταν χορηγείται από το στόμα απορροφάται σε ποσοστό 35-70%, ενώ οι υπόλοιπες φθοριοκινολόνες σε ποσοστό 70-90%.  Κατανομή: Το ποσοστό σύνδεσης με πρωτεΐνες του πλάσματος κυμαίνεται από 1Ο έως 40%. Όλες οι φθοριοκινολόνες κατανέμονται καλά σε όλους τους ιστούς και τα υγρά του σώματος.  Μεταβολισμός: Με εξαίρεση την οφλοξασίνη και τη λομεφλοξασίνη, μεταβολίζονται μερικώς σε χημικές ενώσεις με μικρότερη αντιμικροβιακή δραστηριότητα.  Αποβολή: Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες του αποβάλλονται στα ούρα, όπου δημιουργούνται υψηλές συγκεντρώσεις

6  Ανεπιθύμητες ενέργειες  Τοξικές δράσεις, διάρροια, προβλήματα από το ΚΝΣ, νεφροτοξlκότητα, φωτοτοξικότητα.  Avτενδείξεις  Πρέπει να αποφεύγονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, σε γυναίκες που θηλάζουν και σε άτομα κάτω των 18 ετών, επειδή έχει παρατηρηθεί διάβρωση του αρθρικού χόνδρου (αρθροπάθεια) σε νεαρά πειραματόζωα.  Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων  Η σιπροφλοξασίνη, η οφλοξασίνη και η ενοξασίνη εμποδίζουν το μεταβολισμό της θεοφυλλίνης (theophyllin) και αυξάνουντα επίπεδά της στον ορό. Μπορεί, επίσης, να αυξήσουν τα επίπεδατης βαρφαρίνης (warfarin), της καφεΐνης (caffeine) και της κυκλοσπορίνης (cyclosporine). Η σιμετιδίνη (cimetidine) εμποδίζει την απέκκριση των φθοριοκινολονών. Έχει αναφερθεί η εμφάνιση ιλίγγων μετά από ταυτόχρονη χορήγηση ενοξασίνης με το αντιφλεγμονώδες φάρμακο φενοπροφένη (fenoprofen).

7 ΚΙΝΟΛΟΝΕΣ  Το ναλιδιξικό οξύ είναι μία μη φθοριωμένη κινολόνη, που έχει τον ίδιο μηχανισμό δράσης με τις φθοριοκινολόνες.  Είναι αποτελεσματική για τους περισσότερους μικροοργανισμούς που προκαλούν συχνά ουρολοιμώξεις.  Η χρησιμότητά του στην κλινική πράξη είναι περιορισμένη, εξαιτίας της ταχείας εμφάνισης ανθεκτικών στελεχών.  Το φάρμακο απορροφάται καλά, και σε μεγάλο ποσοστό (>90%) συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος, γι' αυτό και τα επίπεδα του ελεύθερου φαρμάκου είναι ανεπαρκή για τη θεραπεία συστηματικών λοιμώξεων.  Στις ανεπιθύμητες ενέργειες συμπεριλαμβάνονται ναυτία, έμετοι και κοιλιακά άλγη, φωτοευαισθησία, κνίδωση και πυρετός.

8 ΑΝΤΙΣΗΠΤΙΚΑ ΤΩΝ ΟΥΡΟΦΟΡΩΝ ΟΔΩΝ  Η Escherichia coli είναι το συχνότερο παθογόνο που ευθύνεται για το 80% περίπου των μη επιπλεγμένων λοιμώξεων του ανώτερου και κατώτερου ουροποιητικού.  Ο Staphylococcus saprophyticus είναι το δεύτερο σε συχνότητα παθογόνο αίτιο.  Άλλα συνήθη παθογόνα είναι η Klebsiella pneumoniae και ο Proteus mirabilis. 1.Μεθεναμίνη  Μηχανισμός δράσης: Για να δράσει πρέπει να διασπαστεί σε όξινο ρΗ στα ούρα, παράγοντας έτσι φορμαλδεύδη η οποία είναι τοξική για τα περισσότερα βακτήρια.  Αντιμικροβιακό φάσμα: Χρησιμοποιείται κυρίως για χρόνια κατασταλτική θεραπεία. Τα βακτήρια που διασπούν την ουρία και κάνουν τα ούρα αλκαλικά εμφανίζουν συνήθως ανθεκτικότητα στη δράση της.  Φαρμακοκινητική: Χορηγείται από το στόμα. Στην ουροδόχο κύστη, εκτός από τη φορμαλδεύδη, παράγεται και ιόν αμμωνίου. Κατανέμεται καλά στα υγρά του σώματος και δεν εμφανίζει συστηματική τοξικότητα. Αποβάλλεται στα ούρα.  Ανεπιθύμητες ενέργειες: Γαστρεντερική δυσφορία, ενώ σε μεγάλες δόσεις αναπτύσσονται πρωτεϊνουρία, αιματουρία και εξανθήματα.

9 2.Νιτροφουραντοίνη  Χρησιμοποιείται λιγότερο συχνά για τη θεραπεία των ουρολοιμώξεων, λόγω της τοξικότητας και του στενού αντιμικροβιακού της φάσματος.  Μηχανισμός δράσης: Τα ευαίσθητα βακτήρια ανάγουν το φάρμακο προς έναν ενεργό παράγοντα που αναστέλλει διάφορα ένζυμα και καταστρέφει το DNA. Η δραστικότητα του φαρμάκου είναι μεγαλύτερη σε όξινα ούρα.  Αντιμικροβιακό φάσμα: Είναι χρήσιμο κατά της Escherichia coli, ενώ άλλα gram-αρνητικά βακτήρια των ουροφόρων οδών μπορεί να είναι ανθεκτικά.  Ανθεκτικότητα: Η αντοχή είναι ιδιοσυστασιακή. Έχει σχέση με την αδυναμία αναγωγής της νιτροομάδας παρουσία οξυγόνου. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν αναπτύσσεται αντοχή.  Φαρμακοκινητική: Το φάρμακο απορροφάται πλήρως όταν χορηγείται από το στόμα. Αποβάλλεται γρήγορα με σπειραματική διήθηση και χρωματίζει τα ούρα καστανά.  Ανεπιθύμητες ενέργειες: Γαστρεντερικές διαταραχές, οξεία πνευμονίτις, νευρολογικές διαταραχές, αιμολυτική αναιμία.

10


Κατέβασμα ppt "Κινολόνες και Αντισηπτικά των Ουροφόρων Οδών.  Τα φάρμακα αυτά είναι εντελώς συνθετικά.  Η δομή τους σχετίζεται στενά με τη δομή μιας παλιότερης κινολόνης,"

Παρόμοιες παρουσιάσεις


Διαφημίσεις Google