ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΩΝ α-1 αδρενεργικων υποδοχεων

Παρουσίαση με θέμα: "ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΩΝ α-1 αδρενεργικων υποδοχεων"— Μεταγράφημα παρουσίασης:

1 ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΩΝ α-1 αδρενεργικων υποδοχεων
Αναστέλλουν τη διέγερση των μετασυναπτικών α1 υποδοχέων (που προκαλούν αγγειοσύσπαση) από τις τοπικές και κυκλοφορούσες κατεχολαμίνες, με αποτέλεσμα τη διαστολή των αγγείων. Πραζοσίνη, τεραζοσίνη, ντοξαζοσίνη Η δημοτικότητά τους είναι περιορισμένη. Ενδείκνυται η συγχορήγησή τους με άλλα αντιϋπερτασικά φάρμακα. Χρησιμοποιούνται επίσης στην καλοήθη υπερτροφία του προστάτη. (χάλαση στις λείες μυϊκές ίνες του σφιγκτήρα της ουροδόχου κύστης→αύξηση ροής ούρων, μείωση αποφρακτικών φαινομένων) Ανεπιθύμητες ενέργειες: Φαινόμενο πρώτης δόσης και ορθοστατική υπόταση (γι’ αυτό και η χορήγησή τους γίνεται το βράδυ κατά την έναρξη της αγωγής)

2 ΚΕΝΤΡΙΚΑ ΣΥΜΠΑΘΟΛΥΤΙΚΑ (Α2-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ)
Δρουν στους α2-αδρενεργικους υποδοχείς του ΚΝΣ αγωνιστικά, ενισχύοντας έτσι τους κεντρικούς ανασταλτικούς συμπαθητικούς μηχανισμούς Η χρήση αυτών των φαρμάκων έχει περιοριστεί λόγω των παρενεργειών τους, που περιλαμβάνουν ξηροστομία, υπνηλία, μείωση εγρήγορσης, ορθοστατική υπόταση και φαινόμενο rebound μετά τη διακοπή τους. Κυριότεροι εκπρόσωποι: α-μεθυλ-ντόπα και κλονιδίνη Α-μεθυλντόπα: φάρμακο εκλογής στην υπέρταση της κύησης Ανεπιθύμητες ενέργειες α-μεθυλντόπα: ορθοστατική υπόταση, σεξουαλική δυσλειτουργία, δυσλειτουργία του δικτυοενδοθηλιακού συστήματος, αυτοάνοσες εκδηλώσεις (εμπύρετος ηπατική δυσλειτουργία, αιμολυτική αναιμία με θετική Coombs ) Κλονιδίνη: Προκαλεί συχνότερα ξηροστομία και υπνηλία συγκριτικά με την α- μεθυλντόπα, ενώ δεν έχει αυτοάνοσες παρενέργειες. Χρησιμοποιείται στην επείγουσα θεραπεία της υπερτασικής κρίσης. Αποτελεσματική σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Καταστέλλει τον φλεβόκομβο και τον κολποκοιλιακό κόμβο, προκαλώντας βραδυκαρδία , και έχει χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο της καρδιακής συχνότητας επί ταχυαρρυθμίας.

3 ΚΕΝΤΡΙΚΑ ΣΥΜΠΑΘΟΛΥΤΙΚΑ
Στα κεντρικώς δρώντα αντιϋπερτασικά φάρμακα ανήκουν και οι αγωνιστές των υποδοχέων ιμιδαζολίνης, οι οποίοι εμφανίζουν χαμηλό βαθμό συγγένειας με τους α2- αδρενεργικούς υποδοχείς και εμφανίζουν εκλεκτική δράση στους Ι1 υποδοχείς του προμήκους. Εκπρόσωπος της νέα αυτής ομάδας φαρμάκων είναι η μοξονιδίνη. Επειδή ακριβώς εμφανίζουν χαμηλό βαθμό συγγένειας με τους α2- αδρενεργικούς υποδοχείς, παρενέργειες όπως ξηροστομία, καταβολή, ζάλη, διαταραχές ύπνου και προσανατολισμού είναι σπανιότερες και ηπιότερες.

4 ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΑ ΣΥΜΠΑΘΟΛΥΤΙΚΑ
Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής ήταν διαδεδομένα στις δεκαετίες του 1960 και 1970, ενώ αργότερα η εισαγωγή νέων αντιϋπερτασικών με λιγότερες και ηπιότερες παρενέργειες, πρακτικά τα αντικατέστησε. Τα δύο πιο κοινά φάρμακα αυτής της ομάδας είναι η ρεζερπίνη και η γουανενθιδίνη.

5 ΑΜΕΣΑ ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΑ
Τα φάρμακα αυτά δρουν στους λείους μύες των αγγείων, με αποτέλεσμα την άμεση αγγειοδιαστολή. Σήμερα, τα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην αντιμετώπιση της βαριάς υπέρτασης, συνήθως σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. Υδραλαζίνη, μινοξιδίλη Υδραλαζίνη: Προκαλεί άμεση αγγειοδιαστολή , λόγω της οποίας ενεργοποιούνται οι τασεοϋποδοχείς και διεγείρεται το συμπαθητικό, με αποτέλεσμα την αύξηση της καρδιακής συχνότητας, του όγκου παλμού, της καρδιακής παροχής. Η ενεργοποίηση των μηχανισμών αυτών μειώνει τη δράση της υδραλαζίνης, ιδίως σε νεότερους υπερτασικούς, και για αυτό συνήθως συγχορηγείται σε συνδυασμό με διουρητικό και β-αναστολέα. Παρενέργειες υδραλαζίνης: ταχυκαρδία, πονοκέφαλος, ερυθρότητα, αντίδραση φαρμακευτικού λύκου, ανορεξία, ναυτία, έμετος, διάρροια, παραισθησίες, μυϊκές κράμπες. Η υδραλαζίνη χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με α-μεθυλ-ντόπα στην υπέρταση της κύησης, κυρίως λόγω της αποδεδειγμένης μητρικής και εμβρυϊκής ασφάλειας.

6

7

8

9

10